Bedaquiline (TMC207) 是一種二芳基喹啉活性分子,通過同時(shí)靶向 c-亞基和 ε-亞基來抑制結(jié)核分枝桿菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶聯(lián)活性。Bedaquiline 有用于耐多藥結(jié)核病的潛力。
Bedaquiline 抑制 TDR 結(jié)核分枝桿菌菌株的生長,MIC 值范圍為 0.125 至 0.5 mg/L[2]。在緩慢生長的分枝桿菌 (SGM) 中,Bedaquiline 對鳥分枝桿菌的活性最高,MIC50 和 MIC90 值為 0.03 和 16 mg/L。在快速生長的分枝桿菌 (RGM) 中,膿腫分枝桿菌亞種似乎比偶發(fā)分枝桿菌對 Bedaquiline (HY-14881) 更敏感,MIC50 和 MIC90 值為 0.13 和兩個(gè)物種分別 >16 mg/L。Bedaquiline 還顯示出針對 NTM 物種的中等體外活性[3]。Bedaquiline 對結(jié)核分枝桿菌 (包括多重耐藥結(jié)核分枝桿菌) 具有優(yōu)異的體外活性[4]。
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