Amuvatinib （MP470） 是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，對突變 c-Kit，PDGFRα，F(xiàn)lt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。 阿穆瓦替尼 （MP470） 還是一種 DNA 修復(fù)抑制劑，靶向蛋白 DNA 修復(fù) RAD51，從而破壞 DNA 損傷修復(fù)。具有抗腫瘤活性。

阿莫替尼 （MP470） 用 IC 抑制 c-Kit （D816V）、c-Kit （D816H）、c-Kit （V560G）、c-Kit （V654A）、PDGFRα （D842V） 和 PDGFRα （V561D）50分別為 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM[4].
阿莫替尼（MP470）是一種新型受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，已顯示出對多種癌細(xì)胞系的生長抑制活性。阿莫替尼（0.1-10μM，孵育4天）對帶IC的LNCaP和PC-3細(xì)胞有效50分別為 ~4 μM 和 8 μM。當(dāng)埃羅替尼（10μM）與不同劑量的阿穆替尼聯(lián)合使用時，IC的50的阿穆替尼在LNCaP細(xì)胞上降低至2μM[5].
Akt活性（通過Ser473上的磷酸化測量）單獨使用10μM阿穆替尼（治療30小時）顯著降低，但埃羅替尼或甲磺酸伊馬替尼（IM）不會降低。此外，阿莫替尼加埃羅替尼完全消除了LNCaP細(xì)胞中的Akt磷酸化，Akt的總蛋白水平不變[5].

腹膜內(nèi)注射DMSO（對照組）或埃羅替尼12mg / kg或阿莫替尼（MP80）470mg / kg或埃羅替尼50mg / kg或埃羅替尼80mg / kg加阿莫替尼50mg / kg，每天2周，然后觀察11天。阿莫替尼或埃羅替尼的個體治療顯示出適度的腫瘤生長抑制（TGI），而阿穆替尼加埃羅替尼對TGI有顯著作用（45-65%）。然而，由于使用了高劑量的阿穆瓦替尼，在治療結(jié)束時或研究結(jié)束時，組合組中分別只有五只或一只小鼠存活。因此，阿穆替尼劑量減少到10mg / kg或20mg / kg用于聯(lián)合治療。接受10mg / kg阿穆替尼+ 80mg / kg埃羅替尼組的TGI與對照組沒有顯著差異。然而，與對照組相比，接受20mg / kg阿穆替尼+ 80mg / kg埃羅替尼的小鼠具有顯著的TGI（p = 0.01）[5].