1、產(chǎn)品概述
產(chǎn)品名稱:甘油磷脂酰膽堿
化學名稱:2-[[(2,3-二羥基丙氧基)羥基膦酰基]氧基]-N,N,N-三甲基乙銨氫氧化物
英文名稱:Choline glycerophosphate
CAS號:28319-77-9
分子式:C8H20NO6P
分子量:257.2213
外觀:白色或淡白色粉末,易溶于水和有機溶劑,通常以85%的水劑,50%粉末(永不吸潮),99%粉末銷售
適應癥:腦內(nèi)神經(jīng)組織退化綜合癥或者繼發(fā)性大腦供血不足,具體表現(xiàn)為原生性認知障礙或者老年繼發(fā)性特性的記憶缺損、定向力混亂和消失、主動性和積極性下降以及注意力無法集中,也包括老年情緒和行為反常,譬如:情緒不穩(wěn)定,易怒,對周圍環(huán)境變化反應冷淡,老年假性抑郁癥。
2、產(chǎn)品功能和應用概述
磷脂是含磷酸根的類脂化合物的總稱,廣泛分布于自然界中。幾乎所有的細胞中都含有磷脂,它是細胞膜的基本組成成分,是重要的生命物質(zhì)。目前,商品磷脂一般是從大豆中提取的,其中磷脂的組成主要有磷脂酰膽堿(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰絲氨酸(PS)、磷脂酸(PA)等。大豆磷脂除具有生理活性外,還具有乳化、速溶、潤濕、分散、抗氧化、增溶等特性,被廣泛應用于食品、醫(yī)藥、化妝品、紡織、制革、飼料等領域。由于分子結(jié)構(gòu)的關系,磷脂在某些方面的應用具有局限性。為了改善磷脂的性能,拓寬磷脂的應用領域,生產(chǎn)特殊需要的磷脂產(chǎn)品,需要對天然磷脂產(chǎn)品進行加工改性。
甘油磷脂酰膽堿是磷脂酰膽堿(PC)分子上的兩個脂肪酰基完全被水解掉的產(chǎn)物,它具有顯著的穩(wěn)定腦部認知能力的作用,甚至可以修復早期老年失智癥患者部分已受損的認知能力。不像那些抑制乙酰膽堿分解的藥物,GPC是刺激機體產(chǎn)生新的磷脂酰膽堿。動物研究顯示,GPC可以預防記憶力的喪失。在實驗條件控制的對照組比較之后發(fā)現(xiàn),被喂食GPC鼠齡較大的老鼠,其腦部專司記憶力及學習能力的海馬區(qū)域中,神經(jīng)連接的損失較少??茖W家Kidd PM根據(jù)一篇對于13個臨床實驗報告的回顧評論,歸納得出:在針對4,054個老年記憶力喪失,或中風或輕微中風,所引起的血管性失智的病患上,GPC可以持續(xù)改善腦部的記憶及注意力,即使在多種的實驗測試環(huán)境,它仍能顯著的改善病人的臨床癥狀。
此外,GPC通過對神經(jīng)生長因子的作用,可以保護及增進神經(jīng)間的傳導。神經(jīng)生長因子接受器會因老化而減少,而GPC可以促進其生長,修復,而且可以增加神經(jīng)生長因子接受器在小腦皮質(zhì)(Cerebellar Cortex,它是腦中控制動作協(xié)調(diào)的區(qū)域)中的表現(xiàn)。 GPC通過不同的機制激發(fā)神經(jīng)傳導物質(zhì)GABA(γ-aminobutyric acid,γ氨基丁酸)的釋放,使腦細胞得到更多的GABA。而老年人腦部的GABA含量的下降,會造成認知能力受損,導致失智癥,抑郁癥,以及精神病等常見的腦部退化癥狀的發(fā)生,如阿茲海默癥和亨丁頓舞蹈癥。
目前,國內(nèi)對GPC可見文獻的報道極少,而國外對GPC的研究給予了高度關注,并對其臨床基礎應用開展了大量的研究。Canal N等研究表明,年輕健康人服用GPC具有提高其注意力、記憶力及認知能力的作用。Parnetti L等(2001)研究表明對于腦環(huán)境惡化及患有阿茲海默癥的患者,服用GPC后具有顯著的改善記憶力減退的效果。Aguglia E等(1993)、Barbagallo Sangiorgi G等(1993)、Tomasina C等(1994)研究表明對于腦中風及腦損傷患者服用獨特療效。Ceda GP等(1994)研究表明,GPC具有復蘇老年人激素功能的作用。Sannita WG(1993)在年齡50多歲的人群中開展了一項“年齡伴隨記憶力減退”的研究表明,服用GPC具有提高記憶力的功能。Abbati C等(1993)、Sicurella L等(1991)、Sicurella L等(1990)在對65歲人群的臨床研究表明,GPC具有提高膽堿連接神經(jīng)的反應時間及視覺皮層表現(xiàn)有關的多巴胺功能途徑。Di Perri R等(1991)、 Frattola L等(1991)等(1992)、Muratorio A等(1993)、 Paciaroni E等(1991)、Ban TA等(1992)、Palleschi M等(1993)等相繼開展研究表明GPC提高了整體臨床癥狀,包括認知能力、情緒癥狀和體外癥狀例如疲勞、頭暈。Ban TA等(1991)、Palleschi M等(1992)、Schettini G等(1993)、Parnetti L等(1993)相繼開展研究表明GPC對于治療阿茲海默癥具有重要改善作用。Aguglia E等(1993)、Barbagallo Sangiorgi G等(1994)、 Tomasina C等(1996)、Gambi D等(1993)、 Consoli D(1994)相繼開展研究表明GPC對于治療腦中風具有重要改善作用。de Moliner P等(1993)對健康的年輕志愿者口服GPC進行了研究,十小時后,發(fā)現(xiàn)GPC能夠很好的被吸收和明顯增加了膽堿的離子水平。Tserng K-Y等(2004)研究認為GPC是體內(nèi)合成PC極為重要的前體物質(zhì)。Ferraro L等(1996)研究認為GPC也支持其他信號體系例如多巴胺、降腎上腺素和GABA功能。
二、市場情況分析
甘油磷脂酰膽堿(GPC)是膽堿來源,具有良好的改善記憶和認知功能,它能穿過血腦屏障,是乙酯酰膽堿和磷酸卵磷脂合成的膽堿源。多項研究表明,GPC能改善認知功能,并且有較好的耐受性并在改善心理功能,神經(jīng)系統(tǒng)觀念和記憶力方面起著重要作用。它是一種重要的神經(jīng)遞質(zhì)和磷脂前體,對腦血管具有保護作用。在一項對55-65歲男性老年器質(zhì)性腦綜合征患者進行的為期12周的隨機的同劑量甘油磷脂酰膽堿和奧拉西坦療效的比較研究中,表明兩者都有很好的耐受性,無病人因不良反應而出現(xiàn)停止治療的現(xiàn)象。奧拉西坦在維持治療中療效起效快,但隨著治療的停止藥效快速的衰退;甘油磷脂酰膽堿起效慢,但療效更持久,停止治療8周后與8周治療期間的臨床療效一致。從國外多年的臨床療效來看,甘油磷脂酰膽堿在治療顱腦損傷及老年癡呆方面都有很好的療效,且副作用小
在歐洲,治療阿茲海默癥的藥物“Gliation”,其主要活性成分就是GPC。在美國GPC是一種營養(yǎng)補充品,在一般藥店就可以買到。GPC的藥效,較易為病患所接受,而且副作用較少。
我們與國外客戶經(jīng)過長期的商談,合作,已經(jīng)確定了至少20噸/年的訂單,在我們的產(chǎn)品供應穩(wěn)定后,訂單的數(shù)量將逐步上升,預計將達到100噸/年的規(guī)模。
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