概述鹽酸多西環(huán)素又名鹽酸強力霉素是一種淡藍色或黃色結晶性粉末，無臭味苦，有吸濕性，易溶于水和甲醇，微溶于乙醇和丙酮。本品抗菌譜廣，對革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌有效?？咕饔帽人沫h(huán)素約強10倍，對四環(huán)素耐藥菌仍有效。主要用于呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎和泌尿系統(tǒng)感染等，也可用于斑疹、傷寒、和支原體肺炎。理化性質四環(huán)素類為具有α并四苯衍生物，引起該類藥物表現不同的生物學特性的關鍵在于其四環(huán)素母核5、6、7位置上取代基的不同。與同類藥物比較，鹽酸多西環(huán)素因其四環(huán)素母核5、6取代基不同，所以其脂溶性表現較好，使透過生物膜的穿透能力大大提高，體內吸收快速且分布廣泛，其抗菌活性也增強，表現為其可以對細菌產生殺菌作用。因此，使用鹽酸多西環(huán)素也可降低其耐藥菌株的產生，同時表現出與天然四環(huán)素類無明顯交叉耐藥性，而且在體內代謝的消除半衰期t1/2β長達15～22h，其持續(xù)的治療作用表現較好。臨床上常用的多西環(huán)素的藥物形式為其鹽酸鹽（DoxycyclineHyclate），物理形狀為結晶性粉末狀，顏色為淡黃色或黃色，無臭而味苦。在水或甲醇中易溶解，乙醇或丙酮中呈現微溶狀態(tài)，在氯仿中則幾乎不溶解。而鹽酸多西環(huán)素水溶液的穩(wěn)定性極差，當pH在2.0～3.0時，1%鹽酸多西環(huán)素水溶液的解離常數可為3.5、7.7和9.5，此種理化狀態(tài)極容易發(fā)生氧化反應。由此可見，當使用普通片劑、可溶性粉劑或預混劑時，對動物特別是單胃動物鹽酸多西環(huán)素將因為氧化或解離而失效。降低其使用效果，嚴重影響該藥的臨床使用。如何解決以上問題成為困擾藥學的重要問題之一。藥理作用抗菌譜與四環(huán)素、土霉素基本相同，體內、外抗菌力均較四環(huán)素為強。微生物對該品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。口服吸收良好。主要用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。藥代動力學①吸收高脂溶性和強組織穿透力的作用特點使得鹽酸多西環(huán)素的口服吸收良好，生物利用度高達90-100%。多西環(huán)素被認為是幾乎可以完全被吸收，吸收利用度平均為95%，在胃或十二指腸中的食物對多西環(huán)素的吸收生物利用度無顯著影響。多西環(huán)素吸收迅速，給藥15分鐘左右，就可以在血液中檢測到。多西環(huán)素的吸收主要發(fā)生在十二指腸，在血漿中的次級吸收峰常在肝腸循環(huán)中被檢測到。②分布多西環(huán)素廣泛分布于機體組織和體液。由于脂溶性好，所以可以有效分配到身體組織，尤其是肝臟、腎臟和消化道。③排泄多西環(huán)素通常情況下是通過糞便和膽汁途徑被排出的，對肝腎功能不全的動物體內無明顯蓄積?？咕鷻C理鹽酸多西環(huán)素的抗菌原理是與細菌核蛋白體A單位特異性結合，具體位點表現在細菌核蛋白體30S亞基上，阻斷氨酰tRNA結合到mRNA，達到阻止肽鏈延伸的目的，使細菌蛋白質合成受阻表現為抑殺細菌的作用。再者，鹽酸多西環(huán)素可以導致細菌細胞膜通透性增大，使細菌細胞內的遺傳物質和其他重要成分外泄，阻止蛋白質肽鏈釋放，抑制細菌DNA復制等綜合作用產生抑殺細菌的藥理作用。鹽酸多西環(huán)素還具有抗炎、抗腫瘤作用[7]，主要表現在鹽酸多西環(huán)素具有對細胞凋亡（Apoptosis）的阻止作用，對齒齦的成纖維細胞生長和機體中創(chuàng)傷愈合起促進作用，并對由炎癥細胞作用而形成的特定間質金屬蛋白酶（MMPs）表現出抑制作用?？咕钚宰鳛閺V譜抗生素的鹽酸多西環(huán)素，具有廣譜、高效和長效等諸多優(yōu)點，對許多細菌都具有抑制或殺滅的作用。在類別上，因抑菌作用快速，歸屬于快速抑菌劑類，濃度高時表現為殺菌作用。作為半合成類的第二代四環(huán)素類藥物，其抗菌譜和代四環(huán)素相類似，但抗菌活性則比代的金霉素、四環(huán)素、土霉素等提高了4倍[8，9]，是目前臨床上常用的抗菌活性最強的四環(huán)素類抗菌素。鹽酸多西環(huán)素的抗菌譜廣，包括腸球菌（Enterococcus）、肺炎球菌（Streptococcuspneumoniae）、金黃色葡萄球菌（Staphyloccocusaureus）、炭疽桿菌（Bacillusanthraci）、大腸桿菌（E.coli）、沙門氏菌（Salmonella）、流感嗜血桿菌（Haemophilusinfluenzae）、布氏桿菌（Brucella）、衣原體、支原體、立克次氏體、螺旋體等，同時具有一定的抗寄生蟲作用（主要是對球蟲等少數寄生原蟲類具有抗蟲作用）。諸多試驗證明，鹽酸多西環(huán)素對G+需氧菌和部分G-桿菌有良好的抗菌效果，對支原體、衣原體和立克次氏體非常敏感[10]。目前在人醫(yī)臨床中，針對泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)及沙眼衣原體臨床治療較好的藥物為鹽酸多西環(huán)素。李仲興等[11]報道鹽酸多西環(huán)素對124株表皮葡萄球菌的MIC為2mg/mL，對42株溶血葡萄球菌的MIC為4mg/mL，結果表明兩種球菌對鹽酸多西環(huán)素非常敏感。適應癥主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等，也用于斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。