索拉非尼
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220000-87-3 327-78-6 284461-73-0
英文名: Sorafenib
CAS NO: 284461-73-0
類別: 抗腫瘤藥,抗癌藥,醫(yī)藥中間體
分子式: C21H16ClF3N4O3
分子量: 464.83
含量:99%
包裝:500g/鋁箔袋 1kg/鋁箔袋
用途:晚期腎細胞癌或腎癌
商品名稱:多吉美
英文商品名:Nexavar
索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物,可同時作用于腫瘤細胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗
腫瘤作用:既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖,
還可通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫
瘤細胞的生長。
在臨床前動物試驗中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機
臨床研究中,903例接受過一次系統(tǒng)治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機分為兩組,
一組接受索拉非尼(簡稱Sorafenib),另一組接受安慰劑治療。中期分析時已發(fā)生222例死亡事
件,結(jié)果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%,另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。
肝癌發(fā)病率大約為十萬分之二十,由于肝癌早期癥狀不明顯,有近80%的患者就診時已是晚期
了,全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國,而在中國引起肝癌的首要因素當中,乙肝排在首位,這
個致病因素也跟歐美國家的肝癌有很大的區(qū)別。
來自多個國家的研究人員在新一期美國《新英格蘭醫(yī)學雜志》上發(fā)表報告說,他們在美國、歐
洲和澳大利亞等國家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進行了研究。這些患者都未接受過系統(tǒng)治療
。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),與服用安慰劑相比,服用索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的
總生存期延長約44%,延緩疾病發(fā)展時間為73%。
用途 索拉非尼是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物,其首要開發(fā)目標為,用于治療對
標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細胞癌。能選擇性地靶向某些蛋白
的受體,后者被認為在腫瘤生長過程中起著一種分子開關(guān)樣的作用。它的上述適應證已在美國
獲得了FDA授予的“快通道”審批地位
適應癥:1、治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。
2、治療無法手術(shù)或遠處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細胞癌。
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