奈帕酚胺性質(zhì)

熔點(diǎn)：177-181°C

儲存條件：roomtemp

溶解度：DMSO:≥5mg/mL

形態(tài)：powder

顏色：faintyellowtodarkyllow

水溶解性：0.014mg/mLin water

簡介

奈帕芬胺(Nepafenac)是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(NSAIDs),用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥,與傳統(tǒng)NSAIDs相比,奈帕芬胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。2005年8月19日美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)奈帕芬胺眼用混懸液用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥,是首個批準(zhǔn)上市的眼用NSAID前體藥物制劑。奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸(一種NSAID)；而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等，此外，前列腺素還能通過非膽堿能機(jī)制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成，因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關(guān)的疼痛。