生物活性
Oclacitinibmaleate(PF-03394197)是一種新型的JAKfamilymembers以及JAK1-dependentcytokines抑制劑,IC50分別為10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。
體外研究
PF-03394197抑制JAKfamilymembers,IC50為10-99nM,對其他非JAK激酶幾乎沒有抑制作用。PF-03394197是一個非常有效的JAK1抑制劑,同時也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗過敏、炎癥及瘙癢反應中的功能。它對不參與激活JAK1的細胞因子影響甚微。
體內(nèi)研究
通過口服途徑,每天處理以0.4-0.6mg/kg的PF-03394197兩次,對于治療由于變應性皮炎帶來的瘙癢是安全有效的。在治療期間,施以PF-03394197可在24小時內(nèi)緩解發(fā)癢,在實驗中,超過70%的實驗動物(狗)在第7天時減輕了大于50%的瘙癢反應。
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