氨芐西林鈉

Ampicillin Sodium

為半合成的廣譜青霉素。

【性狀】

白色或類白色的粉末或結(jié)晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值應(yīng)為8～10。

【藥理】

(1)藥效學(xué)  對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀桿菌、梭桿菌，丹毒絲菌、放線菌、李斯德氏菌等的作用與青霉素近似。能被青霉素酶破壞，對耐青霉素金葡菌無效。由于青霉素側(cè)鏈a位引入氨基后，使抗革蘭氏陰性菌的活性增強(qiáng)，從而對多種革蘭氏陰性菌如布魯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有抑殺作用，但易產(chǎn)生耐藥性。多數(shù)克雷伯菌、綠膿桿菌對本品耐藥。

(2)藥動學(xué)  本品對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定，內(nèi)服后吸收良好，單胃動物約可吸收30％～55％，食物可降低其吸收速率和數(shù)量。給犢牛(2～6周齡)混于乳中投喂1g，3h達(dá)血藥峰濃度(0.67μg／ml，)，持續(xù)2h后緩慢下降，如在禁食后投喂1g，2h達(dá)峰濃度(3.15μg／mL)，隨之迅速降低。雞按每kg體重50mg量一次內(nèi)服，lh達(dá)血藥峰濃度，血中有效抑菌濃度維持5～6h。

本品注射后吸收迅速，血藥濃度高，但下降亦快。給犢牛靜脈注射(5mg／kg)后5min出現(xiàn)血藥峰濃度(16.2μg／mL)，2h降到lμg／mL；肌內(nèi)注射或皮下注射的起始濃度較低，即使增大劑量(12mg／kg)也不能產(chǎn)生比靜脈注射(5mg／kg)高的血藥濃度。成年黃牛按10mg／kg肌內(nèi)注射后，5min血藥濃度可達(dá)14.54μg／mL，于14min達(dá)血藥峰濃度18.46μg／mL，豬接6.6mg／kg肌內(nèi)注射，1h血中濃度達(dá)5.7μg／mL，隨之很快下降,6h即大部分消失。如按10mg／kg肌內(nèi)注射則于13min，血中達(dá)峰濃度12.06μg／mL。

本品的Vd，犬為0.3L／kg，貓為0.167L／kg?？煞植加诟?、肺、前列腺、肌肉、膽汁和胸水、腹水、關(guān)節(jié)液中，其在腦脊液中含量較低(血濃度在24.9μg／mL時，腦脊液濃度為0.8μg／mL，腦脊液是血液濃度的4.4%)，但腦膜有炎癥時，腦脊液濃度可上升為血液濃度的9.1%～12.7％。本品易透過胎盤，靜脈注射后0.5～lh，胎兒的血藥濃度接近于母體血藥濃度。關(guān)節(jié)有炎癥時，其在關(guān)節(jié)液中的濃度可達(dá)到或超過血藥濃度。本品約有20％與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。乳汁中含量低。

主要通過腎小管排泌，在尿中排出，部分在體內(nèi)代謝為無活性的青霉素唑酸而排泄。其消除半衰期較短，豬為1.06h，黃牛0.98h，犬、貓0.75～1.33h，故體內(nèi)消除較快。

【用途】

主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等；馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等；豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等；羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。

【藥物相互作用】

參見青霉素鈉。

(1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、硫酸多黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。

(2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強(qiáng)。慶大霉素能加速氨芐西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。