Indacaterol刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染人β2腎上腺素受體的中國倉鼠卵巢細胞中產(chǎn)生cAMP。它能夠濃度依賴性地抑制電刺激的豚鼠氣管中電誘導(dǎo)的收縮,pEC50為8.23。Indacaterol誘導(dǎo)濃度依賴性收縮能效應(yīng),在離體的豚鼠左心房中效力為75%。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)卡巴膽堿誘導(dǎo)的收縮,在人小氣道中IC50為37nM。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)血清素誘導(dǎo)的收縮,在大鼠小氣道中IC50為10.5nM。Indacaterol在大鼠和人小氣道中最高固有活性分別為53%和73%。Indacaterol(10μM)對EFS誘導(dǎo)的離體人支氣管收縮產(chǎn)生近乎完全的抑制作用,該作用持續(xù)12小時。Indacaterol抑制IgE依賴性組氨酸從巨噬細胞的釋放,固有活性(長效Indacaterol的Emax/Isoprenaline的Emax)為1.03。Indacaterol誘導(dǎo)cAMP從人氣道平滑肌的釋放,pEC50為8.53,Emax為48%。與原代ASM細胞中CHO-K1數(shù)據(jù)相比,Indacaterol似乎具有降低的療效。
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