N-[反式-4-[4-(環(huán)丙基甲基)-1-哌嗪基]環(huán)己基]

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最小起訂量	1KG/桶
發(fā)貨地	陜西
更新日期	2024-12-18

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:N-[反式-4-[4-(環(huán)丙基甲基)-1-哌嗪基]環(huán)己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氫-5-甲基-8-異丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺	英文名稱:Volasertib (BI 6727)
CAS:755038-65-4	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體

中文名	N-[反式-4-[4-(環(huán)丙基甲基)-1-哌嗪基]環(huán)己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氫-5-甲基-8-異丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
英文名	BI6727
中文別名	伏拉塞替
英文別名	更多

描述	Volasertib 是一種高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制劑，IC50 值為 0.87 nM，同時(shí)能夠抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分別為 5 和 56 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> Polo樣激酶(PLK) 研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	PLK1:0.87 nM (IC50) PLK2:5 nM (IC50) PLK3:56 nM (IC50)
體外研究	Volasertib對(duì)HeLa和Caski細(xì)胞有效，IC50值分別為0.02μM和2.02μM。 Volasertib（0.03μM）誘導(dǎo)宮頸癌細(xì)胞G2 / M期細(xì)胞周期停滯。 Volasertib（0.003-0.03μM）誘導(dǎo)HeLa細(xì)胞凋亡，Volasertib（0.3-3μM）導(dǎo)致Caski細(xì)胞凋亡。 Volasertib（1,3μM或0.01,0.03μM）以劑量依賴的方式增加Caski和HeLa細(xì)胞中DHE的熒光強(qiáng)度[1]。 Volasertib顯示出對(duì)所有40種細(xì)胞系增殖的抑制活性，平均半生長(zhǎng)抑制濃度為313 nM（范圍：4-5000 nM）[2]。 Volasertib抑制來(lái)自各種癌組織的多種細(xì)胞系的增殖，包括結(jié)腸癌（HCT 116，EC50 = 23 nM）和肺（NCI-H460，EC50 = 21 nM），黑素瘤（BRO，EC50 = 11 nM），和造血系統(tǒng)癌癥（GRANTA-519，EC50 = 15nM; HL-60，EC50 = 32nM; THP-1，EC50 = 36nM和Raji，EC50 = 37nM），EC50值為11至37nM。 Volasertib（100 nM）引起G2-M阻滯并誘導(dǎo)NCI-H460細(xì)胞凋亡[3]。
體內(nèi)研究	Volasertib（15 mg / kg，ip）可增強(qiáng)順鉑的活性，抑制裸鼠宮頸癌細(xì)胞的異種移植腫瘤生長(zhǎng)[1]。 Volasertib（70mg / kg，每周一次po或10mg / kg，每日口服）顯著延遲非小細(xì)胞肺癌異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。此外，Volasertib（15 mg / kg，iv）顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)并且耐受性良好[3]。
激酶實(shí)驗(yàn)	Plk1，Plk2和Plk3的酶活性測(cè)定在連續(xù)稀釋的抑制劑存在下進(jìn)行，使用20ng重組激酶和10μg來(lái)自牛乳的酪蛋白作為底物。激酶反應(yīng)最終體積為60μL，在30°C下進(jìn)行45分鐘[15 mM MgCl2,25 mM MOPS（pH 7.0），1 mM DTT，1％DMSO，7.5μMATP，0.3μCiγ-32P-ATP ]。加入125μL冰冷的5％TCA終止反應(yīng)。將沉淀物轉(zhuǎn)移至MultiScreen混合酯纖維素濾板后，用1％TCA洗滌板并用放射性法定量。劑量 - 反應(yīng)曲線用于計(jì)算IC 50值。為了建立激酶選擇性譜，通過(guò)合同研究組織進(jìn)行額外的激酶測(cè)定，或者從商業(yè)來(lái)源購(gòu)買試劑，并且根據(jù)供應(yīng)商的說(shuō)明進(jìn)行測(cè)定。在測(cè)定設(shè)計(jì)中包括適當(dāng)?shù)年?yáng)性和陰性對(duì)照。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	首先將細(xì)胞以每孔5000個(gè)細(xì)胞的密度接種到96孔板中，并與藥物在三個(gè)平行孔中孵育72小時(shí)。然后將MTT加入到每個(gè)孔中，終濃度為0.5mg / mL。在溫育4小時(shí)后，將甲crystals晶體溶解在100μLDMSO中，并通過(guò)讀板器測(cè)量570nm處的吸光度。抑制生長(zhǎng)50％所需的濃度（IC50）由存活曲線計(jì)算[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	雌性BomTac：NMRI-Foxn1nu小鼠皮下移植2×106 HCT 116人結(jié)腸癌細(xì)胞（ATCC CCL-247），1×106 NCI-H460非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞（ATCC HTB-177）或CXB1人通過(guò)在裸鼠中連續(xù)移植從患者材料衍生的結(jié)腸癌腫瘤片。當(dāng)腫瘤達(dá)到50至100mm 3的體積時(shí)，將動(dòng)物隨機(jī)分成治療組和對(duì)照組，每組10只小鼠。 Volasertib用鹽酸（0.1N）配制，用0.9％NaCl稀釋，并以指定的劑量和時(shí)間表靜脈注射到尾靜脈中。對(duì)于口服治療，將Volasertib重懸于0.5％Natrosol 250羥乙基纖維素中并通過(guò)管飼針進(jìn)行胃內(nèi)給藥。兩種給藥途徑均使用每千克體重10mL的給藥體積。使用卡尺每周三次測(cè)定腫瘤體積。通過(guò)公式長(zhǎng)度×寬度2×π/ 6將結(jié)果轉(zhuǎn)換為腫瘤體積（mm 3）。確定小鼠的體重作為同一天耐受性的指標(biāo)。實(shí)驗(yàn)最后一天的中位腫瘤體積用于計(jì)算治療對(duì)照值（=腫瘤體積治療小鼠×100 /腫瘤體積對(duì)照小鼠）。
參考文獻(xiàn)	[1]. Xie FF, et al. Volasertib suppresses tumor growth and potentiates the activity of cisplatin in cervical cancer. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3548-59. [2]. Abbou S, et al. Polo-like Kinase Inhibitor Volasertib Exhibits Antitumor Activity and Synergy with Vincristine in Pediatric Malignancies. Anticancer Res. 2016 Feb;36(2):599-609. [3]. Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity.Clin Cancer Res. 2009 May 1;15(9):3094-102. Epub

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C34H50N8O3
分子量	618.813
精確質(zhì)量	618.400574
PSA	109.66000
LogP	2.44
折射率	1.631

關(guān)鍵字： N-[反式-4-[4-(環(huán)丙基甲基)-1;Volasertib (BI 6727);755038-65-4;生產(chǎn)廠家;

公司簡(jiǎn)介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國(guó)內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù)，醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù)，定制產(chǎn)品業(yè)務(wù)，新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊(cè)資本壹仟萬(wàn)萬(wàn)人民幣，注冊(cè)地址位于西安高新區(qū)，配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全，交通方便。公司經(jīng)營(yíng)范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品，定制開(kāi)發(fā)業(yè)務(wù)，其他化學(xué)品業(yè)務(wù)，公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營(yíng)權(quán)。

成立日期	2020-12-28 （5年）	注冊(cè)資本	100萬(wàn)
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠

陜西締都新材料有限公司

VIP 2年

公司成立：5年
注冊(cè)資本：100萬(wàn)
企業(yè)類型：工廠
主營(yíng)產(chǎn)品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農(nóng)藥中間體等
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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