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帕馬考昔,4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide
  • 帕馬考昔,4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide

帕馬考昔;301692-76-2

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:帕馬考昔英文名稱:4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide
CAS:301692-76-2產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-12-18 帕馬考昔 4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

Polmacoxib名稱

英文名5-{4-(aminosulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2H)-furanone
英文別名更多

 Polmacoxib生物活性

描述Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾體抗炎藥(NSAID),是COX-2(IC50約為0.1μg/ml)和碳酸酐酶的雙重抑制劑[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大腸腺瘤和腫瘤生長[2]。
相關(guān)類別
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
信號通路 >> 免疫及炎癥 >> COX
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
靶點(diǎn)

COX-2:0.1 μg/mL (IC50)

carbonic anhydrase

體外研究與塞來昔布相比,Polmacoxib(CG100649)(0-1μg/ml;24小時(shí);HCA-7和HT-29細(xì)胞)在較低濃度下可抑制人類結(jié)腸癌細(xì)胞中的COX-2活性和PGE2生成[2]。
體內(nèi)研究Polmacoxib(7 mg/kg;p.o.,每天8周)抑制ApcMin/+小鼠的腸息肉形成[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg;p.o.,從注射后第27天到第111天每天;裸鼠;皮下異種移植小鼠模型)分別減少腫瘤體積和腫瘤重量58%和48%,而塞來昔布治療后分別減少48%和36%[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg;p.o.;從第14天開始,持續(xù)8周;無胸腺nu/nu小鼠;原位異種移植小鼠模型)抑制原位異種移植小鼠模型中的結(jié)直腸癌生長,使用7 mg/kg或使用15 mg/kg將腫瘤重量減少70%或83%,相比之下,使用500 mg/kg塞來昔布治療后,腫瘤重量減少了類似的70%[2]。
參考文獻(xiàn)

[1]. Kim SH, et al. CG100649, a novel COX-2 inhibitor, inhibits colorectal adenoma and carcinoma growth in mouse models. Invest New Drugs. 2014;32(6):1105-1112.

[2]. Flick AC, et al. Synthetic Approaches to the New Drugs Approved During 2015 [published correction appears in J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8680]. J Med Chem. 2017;60(15):6480-6515.

 Polmacoxib物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C18H16FNO4S
分子量361.38700
精確質(zhì)量361.07800
PSA94.84000
LogP4.50040


關(guān)鍵字: 帕馬考昔;4-(3-(3-fluorophenyl;301692-76-2;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù),醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù),定制產(chǎn)品業(yè)務(wù),新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。 公司成立于2016年8月16日,現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣,注冊地址位于西安高新區(qū),配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全,交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品,定制開發(fā)業(yè)務(wù),其他化學(xué)品業(yè)務(wù),公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 (5年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立:5年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:工廠
  • 主營產(chǎn)品:材料中間體,醫(yī)藥中間體,農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
詢盤

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