丁酸氯維地平是一種創(chuàng)新的注射型抗高血壓藥物，由英國阿斯利康公司(AstraZeneca)原研制，商品名：Cleviprex，用于治療急性高血壓，效果可持續(xù)72小時，該藥可在口服藥物無效或患者不方便使用口服藥物時使用，其起效迅速。與現(xiàn)有高血壓藥物通過腎或肝臟代謝不同，丁酸氯維地平在血液中代謝，不會在體內(nèi)積蓄，特別適用于那些晚期器官損害的患者。美國TheMedicinesCompany擁有在除日本以外的全球市場開發(fā)和商業(yè)化授權(quán)，并于2008年8月11日首次在美國上市本品。氯維地平制劑為注射用乳劑，需冰箱2~8℃保存，可能會對銷售帶來不利影響。以上信息由的曉楠編輯整理。藥理作用氯維地平為二氫吡啶衍生物，是一種超短效的靜脈注射用鈣通道阻斷劑，曾由阿斯利康公司作為圍手術(shù)期出現(xiàn)高血壓短期控制藥物進(jìn)行開發(fā)，但開發(fā)曾一度中止。氯維地平具有高度的血管及心肌選擇性，在體內(nèi)迅速代謝為非活性物質(zhì)。氯維地平具有很強(qiáng)的降低脈率的活性，對全身血管及肺血管也有擴(kuò)張效果。2002年，Medicines公司從阿斯利康公司獲得了該產(chǎn)品的授權(quán)。2008年8月1日，美國食品與藥品管理局FDAChemicalbook批準(zhǔn)TheMedicines公司生產(chǎn)的靜脈注射用制劑--丁酸氯維地平注射用乳劑(Cleviprex)可用于在不適用或不希望使用口服制劑的情況下用于高血壓的治療。該品是10年后美國FDA批準(zhǔn)的又一個新型靜脈注射用抗高血壓藥，代表了當(dāng)前高血壓治療中的一大進(jìn)步，其可以在危重病護(hù)理中快速、精確地控制血壓。來自急診室、手術(shù)室和重癥監(jiān)護(hù)室的綜合資料顯示，丁酸氯維地平的上市，將為醫(yī)生控制患者血壓時提供新的、重要的臨床手段。據(jù)臨床研究信息表明，本品起效快，作用消除也快，可遞增劑量精確地控制血壓。與目前許多靜脈注射經(jīng)腎和(或)肝代謝的抗高血壓藥不同，其在血液和組織中代謝，因而不在體內(nèi)蓄積。氯維地平是一個二氫吡啶類L-型鈣通道阻滯劑，L-型鈣通道在動脈平滑肌去極化時調(diào)節(jié)鈣的流入。麻醉大鼠和狗試驗(yàn)表明本品通過減少全身血管阻力降低平均動脈血壓。本品不能降低心臟充盈壓，證實(shí)對靜脈容量血管沒用影響。本品最先在美國獲準(zhǔn)上市是基于其對1406例治療和手術(shù)患者6項(xiàng)Ⅲ期臨床研究的結(jié)果。所有Ⅲ期臨床研究均符合其主要終點(diǎn)指標(biāo)。本品可引起全身性低血壓和反射性心動過速，其最常見的不良反應(yīng)(>2%)：頭痛，惡心和嘔吐。