鹽酸多柔比星;鹽酸阿霉素;Doxorubicin HCl;Adriamycin
分子式:C27H29NO11.HCl 分子量:579.99
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DiR碘化物 (MB12482) D-熒光素鉀鹽(MB1834)
簡(jiǎn)介:阿霉素為放線(xiàn)菌Streptomyces var caesius產(chǎn)生的抗生素。臨床常用其鹽酸鹽形式。本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與柔紅霉素類(lèi)似,因此可以由柔紅霉素化學(xué)轉(zhuǎn)化而制得。目前已可化學(xué)全合成??纱┩高M(jìn)入細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞DNA交叉,聯(lián)結(jié),抑制DNA復(fù)制,并阻斷RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其細(xì)胞毒作用與自由基形成,與腫瘤細(xì)胞膜結(jié)合和破壞細(xì)胞膜有關(guān)。
物理性狀及指標(biāo):
外觀:……………………………為桔紅色針狀易吸濕粉末
溶解性:…………………………water >20mg/ml; DMSO >50mg/mL; insoluble in ethanol ;
……………………………………不溶于非極性有機(jī)溶劑,如丙酮、苯、氯仿、乙醚、酯類(lèi)及其他有機(jī)溶劑
吸收波長(zhǎng) (甲醇): ……… …234nm,252nm,292nm,478nm,497nm,532nm
美侖阿霉素優(yōu)勢(shì):該產(chǎn)品為我公司自主研發(fā)生產(chǎn)的產(chǎn)品,質(zhì)量符合USP藥典要求,為原料藥純粉。月產(chǎn)量2000克,常年備有庫(kù)存,包裝規(guī)格從50MG到百克級(jí)不等,可以滿(mǎn)足您從科學(xué)研究到商業(yè)生產(chǎn)的不同需求。該產(chǎn)品大量銷(xiāo)售到國(guó)內(nèi)外科研機(jī)構(gòu)、試劑公司等。目前主要客戶(hù)有美國(guó)、歐洲等地的國(guó)外客戶(hù),中科院化學(xué)所、北京大學(xué)、上海藥物所、上海交通大學(xué)等。使用過(guò)美侖阿霉素發(fā)表SCI文獻(xiàn)數(shù)已經(jīng)超過(guò)100篇。
用途及描述:造模:鼠腎病模型可以采用阿霉素分次尾靜脈注射構(gòu)建腎病慢性進(jìn)展模型,如大鼠尾靜脈注射阿霉素;兔心肌病模型(耳緣靜脈注射)
其他方面如細(xì)胞凋亡,多藥耐藥,載體納米技術(shù)等
儲(chǔ)存條件: 2-8℃,避光防潮密閉干燥。
運(yùn)輸條件:常溫運(yùn)輸。
部分阿霉素經(jīng)典實(shí)驗(yàn)操作(僅供參考)
A 阿霉素脫鹽實(shí)驗(yàn)
鹽酸阿霉素脫鹽反應(yīng)主要以有機(jī)物三乙胺為反應(yīng)物。阿霉素水溶性差,具有脂溶性,用有機(jī)溶劑二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解鹽酸阿霉素,然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有機(jī)溶液。具體方法如下:
將鹽酸阿霉素分散在二氯甲烷中,加入3摩爾比例的三乙胺混合,避光攪拌過(guò)夜,然后直接使用或者真空干燥除去有機(jī)溶劑即可得到阿霉素。
也可以以無(wú)機(jī)飽和碳酸鈉等弱堿性物質(zhì)中和鹽酸,然后用乙酸乙酯等有機(jī)溶劑萃取,再對(duì)有機(jī)溶劑進(jìn)行干燥,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑就可得到阿霉素。
鹽酸阿霉素是水溶性的,毒副作用比較大,并且沒(méi)有靶向性和選擇性,而阿霉素脫鹽后,阿霉素的水溶性降低,能夠與載體結(jié)合上,然后利用載體的被動(dòng)和主動(dòng)靶向作用將阿霉素更高效率的輸送到腫瘤位置,從而降低毒副作用和提高療效。
B 阿霉素載藥膠束的制備
一:PEG, PCL和普朗尼克P105材料采用溶劑揮發(fā)法制備阿霉素載藥膠束
1.采用三種不同的高分子聚合物,聚乙二醇,聚己酸內(nèi)酯和普朗尼克P105,阿霉素為模型藥物,溶劑揮發(fā)法制備阿霉素載藥膠束及空白膠束。共聚物膠束在水中的粒徑分布采用動(dòng)態(tài)光散射粒徑測(cè)定儀(DLS)進(jìn)行測(cè)定。共聚物膠束的形態(tài)通過(guò)透射電鏡(TEM)觀察,HPLC法測(cè)定阿霉素載藥膠束中阿霉素的含量。
2.溴化四氮唑藍(lán)(MTT)法測(cè)定阿霉素和阿霉素載藥膠束對(duì)肺癌細(xì)胞系A(chǔ)549的抑制作用,并通過(guò)繪制細(xì)胞生長(zhǎng)抑制曲線(xiàn),來(lái)判別細(xì)胞毒作用的強(qiáng)弱。
3.阿霉素具有熒光性,我們利用流式細(xì)胞術(shù)和激光共聚焦研究A549細(xì)胞對(duì)阿霉素和阿霉素載藥膠束的攝取和滯留。
4.細(xì)胞吸收阿霉素載藥膠束后,為了更精確觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的分布,我們分別用Hoechst33342, MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對(duì)細(xì)胞核、線(xiàn)粒體、溶酶體進(jìn)行染色,采用激光共聚焦顯微鏡分析阿霉素載藥膠束的細(xì)胞核及亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的靶向分布。
5.通過(guò)克隆形成實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)阿霉素載藥膠束較阿霉素的放療增敏效應(yīng)。
二:兩親性N-正辛基-N’-琥珀?;鶜ぞ厶?OSC)制備阿霉素載藥膠束
1. OSC的制備
殼聚糖分子中存在活性的氨基,其與辛醛發(fā)生親核加成反應(yīng),生成西佛堿,加入NaBH4還原雙鍵,達(dá)到烷基化目的,加入丁二酸酐,殘余的氨基與酸酐發(fā)生?;磻?yīng),既得OSC。
2. OSC阿霉素載藥膠束的制備
OSC溶于水中,油浴下加熱攪拌2h形成膠束,將阿霉素溶于有機(jī)溶劑中(加入三乙胺,阿霉素/三乙胺摩爾比1:3),攪拌下逐滴加入上述膠束溶液中。將溶液在冰水浴下探頭超聲,透析過(guò)夜。透析液3000r.min-3下離心10min,0.45微米濾膜過(guò)濾,凍干,既得OSC阿霉素載藥膠束凍干粉針。
C 阿霉素在納米材料中的應(yīng)用
阿霉素能夠自發(fā)熒光,檢測(cè)、觀測(cè)較為方便。所以多采用阿霉素作為模式藥物以方便檢測(cè)納米材料對(duì)阿霉素的包封、納米藥物的攝取、滯留、在靶組織分布和阿霉素的藥理作用。
1. 利用熒光分光光度檢測(cè)血液以及靶組織中阿霉素納米藥物的含量,操作簡(jiǎn)單、靈敏度較高并且費(fèi)用較低。
2. 阿霉素在紫外區(qū)段有一定的光吸收,在250nm和480nm處具有吸收峰,可通過(guò)紫外吸光度,較簡(jiǎn)單的建立阿霉素光吸收標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn),能夠應(yīng)用于檢測(cè)納米材料對(duì)阿霉素的包封率測(cè)定和載藥量及回收率測(cè)定、體外釋放檢測(cè)?;蛘卟捎酶鼮榫_的紫外-高效液相色譜法檢測(cè)阿霉素的濃度。
3. 蒽環(huán)類(lèi)藥物阿霉素,在最適綠色激發(fā)光下有紅色自發(fā)熒光,能夠觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的分布和相對(duì)劑量并追蹤其攝入、排出的動(dòng)力過(guò)程。如利用流失細(xì)胞計(jì)數(shù)和激光共聚焦技術(shù)研究細(xì)胞對(duì)阿霉素納米藥物的攝取和滯留。
4. 阿霉素有紅色熒光,在分別用Hoechst33342、MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對(duì)細(xì)胞核、線(xiàn)粒體及溶酶體進(jìn)行染色,采用激光共聚焦顯微鏡以及阿霉素紅色熒光性質(zhì)在分析阿霉素藥物在細(xì)胞核以及亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的靶向分布
5. 特異性熒光探針Ho.33342可標(biāo)記活細(xì)胞DNA,反映細(xì)胞所處周期時(shí)相及染色體的形態(tài)變化,通過(guò)對(duì)阿霉素和Ho.33342進(jìn)行多參數(shù)熒光分析,以及通過(guò)熒光圖像的獲取來(lái)分析研究單個(gè)活細(xì)胞攝取、滯留抗癌藥物與細(xì)胞增殖、細(xì)胞凋亡及抗藥性的關(guān)系,從而揭示藥物的作用機(jī)理.
6. 也可更根據(jù)阿霉素自身發(fā)熒光的特性,做組織石蠟切片,通過(guò)正置熒光顯微鏡觀察跟蹤納米藥物的轉(zhuǎn)移和分布。
【注意】
●我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝,若用于細(xì)胞培養(yǎng),請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理,除去熱原細(xì)菌,否則會(huì)導(dǎo)致染菌。
●部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,以上數(shù)據(jù)僅供參考交流研究之用。
關(guān)鍵字: 鹽酸多柔比星;鹽酸阿霉素;Doxorubicin HCl;Adriamycin;阿霉素;
大連美侖生物技術(shù)有限公司,是集研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體,專(zhuān)業(yè)為科研機(jī)構(gòu)和各大制藥、試劑公司提供科研用原料藥和高端實(shí)驗(yàn)試劑的專(zhuān)業(yè)供應(yīng)平臺(tái)。公司技術(shù)力量雄厚,生產(chǎn)工藝先進(jìn)。擁有強(qiáng)大的科研團(tuán)隊(duì)和獨(dú)立的質(zhì)控中心,全部按照ICH及藥典等相關(guān)規(guī)定進(jìn)行檢測(cè),確保產(chǎn)品質(zhì)量符合要求。
美侖致力于打造中國(guó)自己的原料藥試劑品牌,成為您科研試劑采購(gòu)的一站式平臺(tái)。原料藥自產(chǎn)幾十種,主要產(chǎn)品有兩性霉素B、硫酸博萊霉素、絲裂霉素C,鹽酸阿霉素、鹽酸表阿霉素、鏈脲佐菌素等。經(jīng)營(yíng)幾千種,常備庫(kù)存超過(guò)3000種,經(jīng)營(yíng)的原料藥均來(lái)自GMP認(rèn)證廠(chǎng)家,部分已經(jīng)通過(guò)FDA(美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局)認(rèn)證,依托國(guó)內(nèi)外優(yōu)質(zhì)廠(chǎng)商資源,提供實(shí)驗(yàn)室級(jí)別至工業(yè)化放大