中文名稱: 伊維菌素
中文同義詞: 依維菌素;伊維菌素;伊維茵素;22,23-二氫阿巴美丁;依維菌素,5-O-雙甲基-22,23-雙氫阿維菌素(B1A)和5-O-雙甲基-25-雙(1-甲基丙基)-22,23-雙氫-25-(1-甲基乙基)阿維菌素(B1B)
英文名稱: Ivermectin
英文同義詞: hyvermectin;mk-0933;mk933;22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1;22,23-DIHYDROAVERMECTINE;IVOMEC;IVERMECTIN;IVERMECTINE
CAS號(hào): 70288-86-7
分子式: C48H74O14
分子量: 875.09
EINECS號(hào): 274-536-0
相關(guān)類別: Antibiotics;UVCBs-organic;APIs;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;抗生素;獸藥;Acetylcholine receptor;抗寄生蟲(chóng)病藥物;藥物;Pharmaceutical intermediate;分析標(biāo)準(zhǔn)品;API;抗寄生蟲(chóng)病藥
Mol文件: 70288-86-7.mol
 

 
伊維菌素 性質(zhì)
儲(chǔ)存條件  2-8°C
 
溶解度  H2O: ≤1.0% KF
 
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 70288-86-7(CAS DataBase Reference)

 
伊維菌素 用途與合成方法
伊維菌素中毒 伊維菌素又叫害獲滅是一種很好的治療螨蟲(chóng)病的藥物。但過(guò)量后常會(huì)出現(xiàn)中毒。中毒的癥狀嘔吐呼吸加快 四肢無(wú)力麻痹 心衰死亡
解救：很簡(jiǎn)單口服綠豆甘草解毒飲并點(diǎn)滴10％葡糖必要時(shí)可以注射地塞米松
伊維菌素作用 白色或微黃色結(jié)晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烴中，不溶于水。伊維菌素英文名：Ivermectin，為抗生素類藥物，對(duì)線蟲(chóng)、昆蟲(chóng)和螨蟲(chóng)均有驅(qū)殺活性，用伊維菌素制成的針劑、片劑主要用于治療家畜的胃腸線蟲(chóng)病、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆和豬、羊疥螨病。此外，伊維菌素還可用于治療家禽體內(nèi)寄生線蟲(chóng)（如蛔蟲(chóng)、肺線蟲(chóng)等）。亦可制成農(nóng)用殺蟲(chóng)、殺螨劑，用于殺滅廣泛寄生于植物上的螨類、小菜蛾、菜青蟲(chóng)、潛葉蠅、木虱、線蟲(chóng)等。該藥突出特點(diǎn)是：副作用輕，一次用藥同時(shí)驅(qū)殺體內(nèi)和體外多種寄生蟲(chóng)。
植物性農(nóng)藥伊維菌素 伊維菌素是以牛心樸子、苦豆草等多種植物及中草藥粉碎、溶解、添加助劑和滲透劑配置加工而成的植物源農(nóng)藥。作用機(jī)理是以觸殺作用為主，胃毒作用為輔，對(duì)植物生長(zhǎng)有促進(jìn)作用?？捎糜诜乐胃黝愌料x(chóng)及食葉害蟲(chóng)，對(duì)水稀釋1000～2000倍噴霧，防治效果在98%以上。該藥屬于低毒、低殘留、對(duì)人畜和環(huán)境不構(gòu)成危害的新一代植物殺蟲(chóng)劑。
它的殺蟲(chóng)作用機(jī)理是抑制昆蟲(chóng)表皮的幾丁質(zhì)合成。滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲(chóng)表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲(chóng)具有作用機(jī)制特殊、防治效果好、殘效期長(zhǎng)、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲(chóng)不易產(chǎn)生抗藥性、對(duì)植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點(diǎn)。
伊維菌素說(shuō)明書 [藥理作用]對(duì)微絲蚴有殺滅作用，其確切機(jī)制未明。本品可能作為神經(jīng)遞質(zhì)γ-酪氨酸(GABA)的激動(dòng)劑，破壞 GABA-介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)突觸傳遞過(guò)程，導(dǎo)致蟲(chóng)體神經(jīng)系麻痹而死亡。本品對(duì)成蟲(chóng)雖無(wú)作用，但可影響盤尾絲蟲(chóng)微絲蚴在雌蟲(chóng)子宮內(nèi)的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲(chóng)宮內(nèi)釋放，伊維菌素對(duì)微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內(nèi)的微絲蚴數(shù)，但對(duì)患者角膜和眼前房?jī)?nèi)的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當(dāng)慢。
[藥動(dòng)學(xué)]口服后血藥濃度于 4小時(shí)達(dá)峰值，Ｔ1/2為 10小時(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示僅口服劑量的 l～2％以原形藥出現(xiàn)于尿中，余從糞中排出。肝臟和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過(guò)血腦屏障，哺乳動(dòng)物含 GABA的神經(jīng)細(xì)胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)罕見(jiàn)。
[適應(yīng)癥]為治療盤尾絲蟲(chóng)病的主要藥物。
[用法用量]口服。餐前 1小時(shí)服。治療盤尾絲蟲(chóng)病常用量：一次按體重 0.15— 0.2mg/kg，每 6一 12個(gè)月 1次，視癥狀和微絲蚴重現(xiàn)時(shí)間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M(jìn)一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲(chóng)，故不能根治。
[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg
[不良反應(yīng)]
未感染的人和其他哺乳類動(dòng)物對(duì)本品耐受良好。動(dòng)物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、瞳孔放大、震顫等反應(yīng)，劑量過(guò)大時(shí)可致死亡。盤尾絲蟲(chóng)病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見(jiàn)于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見(jiàn)頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見(jiàn)加劇。偶見(jiàn)心電圖改變，其意義不明。無(wú)致癌、致畸作用。盤尾絲蟲(chóng)病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見(jiàn)于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見(jiàn)頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見(jiàn)加劇。偶見(jiàn)心電圖改變，其意義不明。無(wú)致癌、致畸作用。
化學(xué)性質(zhì)  伊維菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectin B1b。類白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV吸收(甲醇)：238，245 nm(ε27100，30100)。水中溶解度約4μg/ml。極易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳?xì)浠?，如環(huán)己烷。
B1a：[71827-03-7]。從乙醇-水結(jié)晶，熔點(diǎn)155～157℃。
用途  對(duì)治療和控制盤尼絲蟲(chóng)病有效，不良反應(yīng)低于乙胺嗪。
用途  抗寄生蟲(chóng)病藥，對(duì)線蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蠕蟲(chóng)、昆蟲(chóng)和螨蟲(chóng)均有驅(qū)蟲(chóng)活性
生產(chǎn)方法  由相應(yīng)的化合物(I)在苯中，三(三苯基膦)銠氯化物催化下，在室溫下常壓氫化而得。

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