該品系胯類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陰離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。該品對(duì)有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。該品胯含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故該品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。該品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43 例有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內(nèi)注射該品0.5~ 1g后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小時(shí)內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上 。
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