生化/生理作用
Eact可激活鈣激活氯離子通道(CaCC)TMEM16A CaCC。 Eact可刺激唾液腺細(xì)胞和粘膜下氣道上皮細(xì)胞的CaCC傳導(dǎo)。 化合物Eact還可刺激人支氣管組織粘膜下腺分泌和小鼠腸道平滑肌收縮。 在大鼠動脈心肌細(xì)胞中,Eact [3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基-2-噻唑基)苯甲酰胺]可有助于激活氯化物電流并阻止培養(yǎng)的小鼠顆粒細(xì)胞中的雌二醇合成 。它是TMEM16A(跨膜成員16A)的一種小分子激活劑,可激活TRPV1(瞬態(tài)受體電位陽離子通道亞家族V成員1),并產(chǎn)生疼痛和瘙癢相關(guān)癥狀。Eact還可引發(fā)由DRG(背根神經(jīng)節(jié))神經(jīng)元表達(dá)的內(nèi)源性TRPV1。
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