別名

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氫-9-甲氧基-6-（2-甲基丙基）-1,4-二氧并吡嗪并[1'',2'':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物,Ko-143 水合物

應(yīng)用

Ko143 水合物已用于：
測(cè)定腫瘤微環(huán)境中 ATP 結(jié)合盒亞家族 G 成員 2 (ABCG2)、人胚腎 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用 ，以抑制 ABCG2 進(jìn)行微球形成測(cè)定法 在鈣黃綠素-AM外排抑制中監(jiān)測(cè)腎臟多藥耐藥蛋白（MRP）功能的細(xì)胞活力測(cè)定

生化/生理作用

Ko143已被用作MCF7和BCRP過表達(dá)的MCF7/MX100細(xì)胞系中BCRP功能的陽性對(duì)照抑制劑。ABCG2 轉(zhuǎn)運(yùn)體乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 在許多藥物和環(huán)境毒素的處理中起著重要作用。Ko143 對(duì) P-gp 和 MRP-1 轉(zhuǎn)運(yùn)體顯示出> 200倍的選擇性，可增加細(xì)胞內(nèi)藥物蓄積，逆轉(zhuǎn) BCRP 介導(dǎo)的多藥耐藥。它可以濃度依賴的方式阻斷拓?fù)涮婵岛?ABZSO 轉(zhuǎn)運(yùn)。據(jù)報(bào)道，與其他已知的 BCRP 抑制劑（如 fumitremorgin C 和 GF120918）相比，Ko143 是一種更具特異性的 BCRP 抑制劑。 Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白（BCRP）功能的陽性對(duì)照抑制劑。BCRP 是 ABCG2 的轉(zhuǎn)運(yùn)體，在許多藥物和環(huán)境毒素的代謝中發(fā)揮重要角色。Ko143 對(duì) P-gp 和 MRP-1 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白顯示出＞200 倍的選擇性，因此比其他已知的 BCRP 抑制劑（如 fumitremorgin C 和 GF120918）更具特異性。它可增加細(xì)胞內(nèi)藥物蓄積，逆轉(zhuǎn) BCRP 介導(dǎo)的多藥耐藥，并可以濃度依賴的方式阻斷拓?fù)涮婵岛?ABZSO 轉(zhuǎn)運(yùn)。