一般描述
8-溴鳥苷水合物3′,5′-環(huán)磷酸腺苷是環(huán)鳥苷酸3′:5′-單磷酸(cGMP)的細(xì)胞可透過性cGMP類似物。它是一種脂溶性類似物,用于基于cGMP的心肌細(xì)胞收縮研究。
應(yīng)用
使用8-溴鳥苷水合物3′,5′-環(huán)磷酸鈉鹽:作為環(huán)鳥苷酸3′:5′-單磷酸(cGMP)激動(dòng)劑用于視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)軸突塌陷測定(10)作為反應(yīng)緩沖液的組成部分,用于重組蛋白激酶的體外激酶活性測定(PKG)(11)作為環(huán)核苷酸類似物,用于誘導(dǎo)人胚腎細(xì)胞中環(huán)化核苷酸門控通道(CNGA和CNGC)表達(dá)(12)
生化/生理作用
與cGMP相比,8-溴鳥苷水合物3′,5′-環(huán)磷酸腺苷對磷酸二酯酶的水解作用具有更強(qiáng)的抵抗性。激活cGMP依賴性蛋白激酶。它減緩或抑制氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣振蕩對乙酰膽堿的反應(yīng)。8-溴鳥苷水合物3′,5′-環(huán)磷酸鈉鹽模仿一氧化氮生成藥物的效果。它調(diào)節(jié)生物周期節(jié)律,增加視網(wǎng)膜神經(jīng)脈沖。眼內(nèi)8-溴鳥苷水合物3′,5′--環(huán)磷酸腺苷可能有利于非-R-型光受體的轉(zhuǎn)導(dǎo)。 細(xì)胞滲透性 cGMP 類似物比 cGMP 對磷酸二酯酶水解有更大的抵抗力。激活 cGMP 依賴性蛋白激酶。減緩或抑制乙酰膽堿引起的氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣振蕩。據(jù)報(bào)告,其可模擬一氧化氮生成藥物的作用。
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