氟馬西尼為有選擇性的苯二氮卓類拮抗藥。其化學結構與苯二氮卓類近似，作用于中樞的苯二氮卓（BZD）受體，能阻斷受體而無BZD樣作用。動物試驗證明，它能逆轉對中樞BZD受體有親和力的BZD類和非BZD類（如佐匹克隆等），對人的作用也一致。它還能部分地拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神藥物多能增加人體催乳素的分泌水平，而BZD類抗焦慮藥則可使其降低，本品能拮抗BZD類的降低效應。對地西泮、勞拉西泮或三唑侖等所形成的耐受性及有軀體依賴的動物，使用本品有可產生戒斷癥狀。本品為弱親脂性堿，血漿蛋白結合率約為50%，且多為白蛋白。

本品主要在體內代謝成無活性的游離羧酸和相應的葡萄糖醛酸，總血漿清除率平均為1L/min，平均清除t1/2為53分鐘，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，總體清除率降低。 本品在腦內分布的研究表明，本品由灰質結構攝取，在大腦皮質內滯留率最高，而結合程度最高的是枕骨部分的大腦皮質，其后依次為額部，小腦、丘腦，紋狀體和橋腦等處。本品在腦內不被代謝，血循環(huán)中本品的水溶性代謝產物不能通過血腦屏障。 靜脈給藥時，本品血漿濃度呈線性分布，禁食時靜脈內輸注各0.1、1和3mg時的穩(wěn)態(tài)血藥濃度各為6.13和39μg/L。如果同時進食，血藥濃度下降1/3，本品血漿濃度迅速下降與其對BZs的拮抗作用降低呈平行關系。所以臨床上為維持本品的有效血藥濃度和療效需反復多次地注射或靜滴給藥（24μg/min或1.44mg/h)。

苯二氮卓類藥物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。

本品可用0.9%氯化鈉，0.45%氯化鈉或5%葡萄糖液稀釋后靜脈滴注，也可與其它復蘇藥同時應用。 本品用于苯二氮卓類藥物中毒的急救時，靜注的初劑量為0.3mg。如在60秒鐘內未達到要求的清醒程度，可重復注射本品，直到患者清醒或總劑量達2mg。如又出現倦睡，可靜滴0.1-0.4mg/h，滴注速率應根據病情調節(jié)，直到達到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建議初劑量為15秒鐘內靜注0.2mg。如在開始靜注后60秒鐘內未達到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時可每隔60秒鐘重復注射一次，直到總劑量達1mg。通常使用0.3-0.6mg。在給予本品前連用BZs數周的患者，快速注射本品可引起斷癥狀，此時可通過緩慢靜注地西泮5mg或咪達唑侖5mg緩解。

麻醉后使用，偶有潮紅、惡心、嘔吐等?？焖僮⑸浜罂梢娊箲]、心悸、恐懼等反應。