奧利司他合成與發(fā)酵工藝區(qū)別為：合成工藝產(chǎn)品熔點(diǎn)70度，發(fā)酵工藝產(chǎn)品熔點(diǎn)50度，合成產(chǎn)品副作用相對稍大，發(fā)酵產(chǎn)品效果副作用各方面控制更加好。

【奧利司他】

中文名稱:奧利司他

中文同義詞:奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮N-甲?；?L-亮氨酸酯;奧利司他原料

英文名稱:Orlistat

CAS:96829-58-2

分子式:C29H53NO5

分子量:495.73

純度：99%

標(biāo)準(zhǔn)：USP;企標(biāo)

包裝：1公斤/袋；25公斤/桶

保質(zhì)期：24月

作用用途：

奧利司他為新型減肥降脂原料藥，奧利司他是目前國際公認(rèn)的一種新型減肥降脂藥，市面上銷售的商品名稱為賽尼可，1998年首次在新西蘭上市，當(dāng)年銷售額達(dá)1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)全球減肥市場80%的市場份額，僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達(dá)到8000萬美元。

藥理特性：

奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內(nèi)可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。

臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降?？蛇B續(xù)服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，奧利司他作用不再增強(qiáng)。