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245765-41-7英文名稱:Ozenoxacin英文同義詞:T3912;Ozenoxacin;Ozefloxacin;Ozenoxacin,>Ozenoxacin,>90%;Ozenoxacin(T3912);OzenoxacinUSP/EP/BP;OzenoxacinImpurity1;organicmaterialsOzenoxacin;Ozenoxacin,T3912,UNII-V0LH498RFO中文名稱:奧澤沙星中文同義詞:奧澤沙星;奧森沙星;奧澤沙星雜質(zhì);奧澤沙星雜質(zhì)1;OZENOXACIN,>90%;1-環(huán)丙基-8-甲基-7-(5-甲基-6-(甲基氨基)吡啶-3-基)-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸CBNumber:CB62498834分子式:C21H21N3O3分子量:363.41奧澤沙星性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝概述奧澤沙星是由西班牙FerrerInternacional有限公司研發(fā)的喹諾酮類抗菌藥物,由美國Medimetriks制藥公司購買并獲得獨(dú)家美國商業(yè)化權(quán)利,2015年9年獲日本厚生勞動省批準(zhǔn),成為全球首次批準(zhǔn)的新分子實體,于2017年12月11日獲得美國FDA批準(zhǔn)上市。奧澤沙星的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA復(fù)制酶,DNA促旋酶A和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。奧澤沙星是繼奈諾沙星、加雷沙星后全球第3個獲批的非氟喹諾酮類抗菌藥物。臨床試驗將奧澤沙星用于治療皮膚和軟組織感染,療效優(yōu)于莫匹羅星,無明顯不良反應(yīng)。奧澤沙星對MRSA、甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、耐氧氟沙星金葡菌等的抑制作用明顯強(qiáng)于那氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氯林可霉素、紅霉素和慶大霉素。奧澤沙星殺菌活性較強(qiáng),能成為縮短療程,且具有良好臨床應(yīng)用前景的喹諾酮類新藥。適應(yīng)癥用于治療年齡在兩個月及以上的患者因感染金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌而產(chǎn)生的膿皰瘡。專利情況化合物專利2024年6月2日到期,晶型專利2034年8月20日到期生物活性O(shè)zenChemicalbookoxacin是一種喹諾酮藥物,用于治療膿皰病。靶點(diǎn)Bacterial體外研究Ozenoxacin(OZN)showspotentantibacterialactivitiesagainstclinicalisolatesofGram-positivemicroorganisms,withMICsrangingfrom0.008to4mg/L.OzenoxacinshowsgoodactivitiesagainststrainsofMRSA,MSSA,MSSE,andMRSEwith2,3,or4mutationsinthegyrAandgrlA(parC)genes.OzenoxacininhibitsMSSAstrainsandS.agalactiaestrains,withtheratesofresistanceof>10?10and5.3×10?10,respectively.ThemaximumMICvalueformutantstrainsis8mg/Lforozenoxacin.奧澤沙星上下游產(chǎn)品信息
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