中文名稱:阿伐那非中文同義詞:天然提取物發(fā)阿伐那非;阿法那非;阿伐那非330784-47-9|批發(fā)|直銷|供應(yīng);特賣【廠家供應(yīng)】純天然阿伐那非|330784-47-9;阿伐那非330784-47-9|批發(fā)|直銷|供應(yīng)|優(yōu)質(zhì);阿伐那非330784-47-9|優(yōu)質(zhì)阿伐那非;廠家直銷|阿伐那非330784-47-9;發(fā)阿伐那非英文名稱:Avanafil英文同義詞:4-[[(3-Chloro-4-Methoxyphenyl)Methyl]aMino]-2-[(2S)-2-(hydroxyMethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyriMidinylMethyl)-5-pyriMidinecarboxaMide;4-((3-chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;AvanafilPDE5inhibitor;vanafil;(S)-4-((3-Chloro-4-Methoxybenzyl)aMino)-2-(2-(hydroxyMethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyriMidin-2-ylMethyl)pyriMidine-5-carboxaMide;Avanafil4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide;avanfil;(S)-4-((3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-ylCAS號(hào):330784-47-9分子式:C23H26ClN7O3分子量:483.95EINECS號(hào):000-000-0相關(guān)類別:原料藥【僅供科研】;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;代謝;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;激素類;保健減肥原料;壯陽(yáng)原藥系列;中藥對(duì)照品;活性分子;Inhibitor;原料藥;Avanafil;阿伐那非;對(duì)照品;原料藥API;醫(yī)用原料;保健原料;藥物雜質(zhì)及中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;原料;化工原料;日用化學(xué)品;勃起功能性障礙;治療勃起功能性障礙;醫(yī)藥原料藥-原料藥;現(xiàn)貨;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;APIMol文件:330784-47-9.mol阿伐那非性質(zhì)熔點(diǎn)150-152°C密度1.372儲(chǔ)存條件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly,Heated)形態(tài)Solid酸度系數(shù)(pKa)11.84±0.46(Predicted)顏色WhitetoOff-WhiteCAS數(shù)據(jù)庫(kù)330784-47-9(CASDataBaseReference)阿伐那非用途與合成方法概述阿伐那非是一種高選擇性的口服磷酸二酯酶5抑制劑。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗(yàn)顯示阿伐那非治療勃起功能障礙與其他磷酸二酯酶5抑制劑相比,具有起效迅速、持續(xù)作用時(shí)間短、不良反應(yīng)更少的特點(diǎn),且有良好的臨床效果及安全性。PDE5抑制劑阿伐那非是一種PDE5抑制劑,于2012年4月27日被FDA批準(zhǔn)用于治療勃起功能障礙。阿伐那非通過(guò)抑制在各種身體組織中發(fā)現(xiàn)的特異性磷酸二酯酶5型酶起作用,主要是在海綿體中。其他類似的藥物是西地那非,他達(dá)拉非和伐地那非。阿伐那非的優(yōu)點(diǎn)是,與其他PDE5抑制劑相比,它具有非常快的起效。它被迅速吸收,在大約三十到四十五分鐘內(nèi)達(dá)到血清濃度。大約三分之二的參與者能夠在十五分鐘內(nèi)進(jìn)行性活動(dòng)。應(yīng)用阿伐那非為磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,用于勃起功能障礙的治療。作用機(jī)制阿伐那非抑制磷酸二酯酶-5抑制劑,防止cGMP的降解。cGMP水平的增加導(dǎo)致血管舒張,導(dǎo)致陰莖血流量增加。阿伐那非的作用機(jī)制發(fā)生在一氧化氮釋放后,與性刺激有關(guān)。合成阿伐那非可以從芐胺衍生物和嘧啶衍生物合成:生物活性Avanafil是一種高度選擇性PDE5抑制劑,IC50為1nM.靶點(diǎn)TargetValuePDE51nM體內(nèi)研究Avanafil(靜脈注射)促進(jìn)陰莖勃起,在狗體內(nèi)的ED200%為37.5微克/千克。此外,Avanafil的十二指腸內(nèi)治療增強(qiáng)盆神經(jīng)刺激誘導(dǎo)的陰莖海綿體內(nèi)壓和持續(xù)時(shí)間。Avanafil(1μM)在T2DM大鼠海綿體內(nèi)的注射會(huì)使勃起反應(yīng)局部改善。
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