氯酸氯喹
中文名稱:磷酸氯喹
中文同義詞:磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹;二磷酸氯喹;氯喹二磷酸鹽;磷酸氯喹原料;氯酸氯喹;磷酸氯喹-D5;氯喹啉二磷酸鹽
英文名稱:Chloroquinediphosphate
英文同義詞:chloroquinebis;ARALENPHOSPHATE;CHLOROQUINEDIPHOSPHATE;CHLOROQUINEDIPHOSPHATESALT;CHLOROQUINEPHOSPHATE;7-CHLORO-4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXYLICACID;n-(7-chloro-4-quinolinyl)-n,n-dimethyl-1,4-pentanediaminediphosphatesalt;N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINEDIPHOSPHATE
CAS號:50-63-5
分子式:C18H32ClN3O8P2
分子量:515.86
EINECS號:200-055-2
相關類別:中間體;化學試劑;雜化;原料;有機化工中間體;生化試劑-其他化學試劑;天然產(chǎn)物及提取物-植物藥原料;化工原料;其他生化試劑;原料藥;有機化工原料;醫(yī)藥原料;其他科研原料藥;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;瘧疾癥狀的抑制性預防;生化試劑;其他原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;有機化學;API;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;MiscellaneousEnzyme;ARALEN;Inhibitors
Mol文件:50-63-5.mol
磷酸氯喹性質(zhì)
熔點 200°C(dec.)(lit.)
儲存條件 DesiccateatRT
溶解度 H2O:50mg/mL,clear
酸度系數(shù)(pKa) pKa8.10(H2Ot=20c=0.0025)(Uncertain)
形態(tài)s olidPH值pH(100g/l,25℃):3.8～4.3
水溶解性Solubleinwater
Merck 14,2163
BRN 4223142
InChIKey QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N
CAS數(shù)據(jù)庫50-63-5(CASDataBaseReference)EPA化學物質(zhì)信息Chloroquinediphosphate(50-63-5)
磷酸氯喹 用途與合成方法
概述 磷酸氯喹屬4-氨基喹啉類抗瘧藥，能抑制瘧原蟲裂殖體的核酸合成，干擾瘧原蟲的生長繁殖，對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有高效殺滅作用。
藥理作用 磷酸氯喹與核蛋白有較強的結合力，通過其喹啉環(huán)上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。Chemicalbook與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。
制備 一種磷酸氯喹的生產(chǎn)工藝，包括：①鹽基制備；②成鹽；③精制。
抑制新冠病毒 2020年2月4日，中國科學院武漢病毒研究所/生物安全大科學研究中心與軍事科學院軍事醫(yī)學研究院國家應急防控藥物工程技術研究中心開展聯(lián)合研究，在抑制2019新型冠狀病毒（2019-nCoV）藥物篩選方面取得重要進展。該研究表明，在VeroE6細胞上，瑞得西韋（Remdesivir,GS-5734）對2019-nCoV的半數(shù)有效濃度EC50=0.77uM（微摩爾每升），選擇指數(shù)SI大Chemicalbook于129；磷酸氯喹（Chloroquine）的EC50=1.13uM，SI大于88，說明上述兩種藥物在細胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染，其在人體上的作用還有待臨床驗證。瑞得西韋（Remdesivir，GS-5734）是核苷類似物，目前在剛果（金）開展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。磷酸氯喹（Chloroquine）于上個世紀40年代起用于治療瘧疾，后用于治療類風濕性關節(jié)炎等。
用途 抗瘧藥及抗阿米巴藥，用于控制瘧疾病狀、瘧疾癥狀控制性預防及阿米巴肝膿腫等用途 抗瘧疾化合物
安全信息
危險品標志 Xn
危險類別碼 22-40-20/21/22
安全說明 22-24/25-36
危險品運輸編號 1544
WGKGermany 3
RTECS號 VB2450000
F 10
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海關編碼 2933492250
毒性 LD50oralinrat:623mg/kg
關鍵字： 50-63-5;氯酸氯喹;
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