該化合物的特點是能夠轉化（ROH）為相應的對甲苯磺酸酯（ROTs），或對甲苯磺酸酯的衍生物（英文：tosylate）：
CH3C6H4SO2Cl + ROH → CH3C6H4SO2OR +
對甲苯磺酸酯可通過氫化鋰鋁發(fā)生裂解反應：
4 CH3C6H4SO2OR + LiAlH4 → LiAl(O3SC6H4CH3)4 + 4 RH
因此，上述兩個反應可成為脫去羥基的一種方法。
同樣的，對甲苯磺酰氯還可以與胺反應制備：
CH3C6H4SO2Cl + R2NH → CH3C6H4SO2NR2 + HCl
得到的磺酰胺化合物不具堿性，甚至伯胺生成的磺酰胺是顯弱酸性的。
制備對甲苯磺酸酯和對甲苯磺酰酰胺時，反應條件都有堿的參與，其作用是縛酸劑。其中堿的選擇對于對甲苯磺?；浅Ｖ匾?，典型的堿包括：碳酸鉀、三乙胺和吡啶等等。另外還有一些不太常用的堿，如催化量的三甲基氯化銨和三乙胺反應生成的也是一種高效的堿。
在多肽的合成中，氨基酸被一個個添加到肽鏈上使得肽鏈延長，對甲苯磺酰氯可被用來保護這些氨基酸的氨基：
HOOC-CH2-NH2 + Tos-Cl → HOOC-CH2-NH-Tos
氨基被保護的氨基酸的羧基可以在脫水劑（如）的作用下與肽鏈游離氨基之間脫水，從而形成新的肽鍵；氨基上的Tos基可以用鈉氨還原的方式被除去，重新形成游離的氨基；可以進行下一個肽鍵的合成，如此循環(huán)操作得到整條肽鏈。故對甲苯磺酰氯在此的作用就是使得氨基鈍化，防止相同氨基酸的羧基氨基之間漫無目的地脫水，避免了大量副反應的產生。然而現(xiàn)在在肽鏈合成方面最常用的氨基保護基是9-芴甲氧羰基（Fmoc）。