別名
PF-4859989 鹽酸鹽,PF04859989 鹽酸鹽,(3S)-3-氨基-1-羥基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮; L-3-氨基3,4-二氫-1-羥基咔唑 鹽酸鹽
生化/生理作用
PF-04859989是犬可尿嘧啶氨基轉(zhuǎn)移酶II(KAT II)的一種腦可穿透的不可逆抑制劑,該酶負責大部分腦內(nèi)的尿嘧啶酸合成,這種酶與精神病和神經(jīng)疾?。òň穹至寻Y和雙相情感障礙)有關(guān),并認為會損害認知功能。 PF-04859989對于hKAT II的IC50為23 nM,對于rKAT II為263 nM。 PF-04859989對KAT II的選擇性是人KAT I、KAT III和KAT IV的約1000倍。 PF-04859989可防止氯胺酮誘導的嚙齒動物和非人類靈長類動物在記憶任務中的表現(xiàn)中斷。
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