生化/生理作用
貫葉金絲桃素是圣約翰草的活性成分。它被用于治療抑郁癥,已知可間接抑制突觸的 5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,最近發(fā)現(xiàn)它通過直接激活 TRPC6 而發(fā)揮作用。TRPC6 是經(jīng)典瞬時(shí)感受器電位 (TRPC) 離子通道家族的一員。DAG 是該通道的內(nèi)源性激活劑,而貫葉金絲桃素是目前已知的唯一 TRPC6 選擇性激活劑。盡管它應(yīng)用廣泛,但貫葉金絲桃素的化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定。人們努力尋找一種穩(wěn)定但藥理相似的 TRPC6 激活劑,結(jié)果發(fā)現(xiàn)了 Hyp9,一種簡(jiǎn)化的間苯三酚衍生物。像貫葉金絲桃素一樣,Hyp9 抑制血清素再攝取并誘導(dǎo)神經(jīng)突生長(zhǎng)。增加鈣條目細(xì)胞并選擇性增加通過 TRPC6 通道的電流。
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