99300-78-4 - 基本信息江西瑞威爾生物胡靜 13184580281
| 中文名 | 鹽酸文拉法辛
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| 英文名 | Venlafaxine Hydrochloride
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| 別名 | 文拉法新
鹽酸維拉法辛
鹽酸萬拉法新
鹽酸文拉法新
鹽酸文拉法辛
鹽酸文法拉辛
文拉法辛鹽酸鹽
VENLAFAXINE 鹽酸鹽
(R|S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽
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| 英文別名 | EFFEXOR
Venlift
AKOS 92111
VENLAFAXINEHCL
Venlafaxine HCl
D,L-VENLAFAXINE
Venlaffaxine HCL
VenlfaxineHydrochloride
Venlafaxine Hydrochloride
D,L-VENLAFAXINE, HYDROCHLORIDE
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL, HCL
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL HYDROCHLORIDE
(RS)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride
1-[2-DIMETHYL AMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANONE HYDROCHLORIDE (+)
N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride
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| CAS | 99300-78-4
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| EINECS | 619-421-1 |
| 化學(xué)式 | C17H28ClNO2
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| 分子量 | 313.86 |
| InChI | InChI=1/C17H27NO2.ClH/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14;/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3;1H |
| InChIKey | QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N |
| 熔點 | 207-209°C |
| 閃點 | 9℃ |
| 溶解度 | H2O: >10mg/mL |
| 存儲條件 | 2-8°C |
| 敏感性 | Sensitive to light |
| 外觀 | powder |
| 顏色 | white |
| Merck | 14,9946 |
| 產(chǎn)品用途 | An inhibitor of ST and SLC6A2. |
| MDL號 | MFCD03658865 |
| 體外研究 | 相比于幾個廣泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代謝的潛能，比如imipramine和desipramine，也能抑制幾種其它主要的人肝細(xì)胞P450s底物的代謝。 Venlafaxine抑制與人去甲腎上腺素(NE)和5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運蛋白的結(jié)合，K(i) 值分別為2480 nM 和82 nM，K(i)比為30。Venlafaxine阻斷p-氯苯丙胺和6-羥多巴胺誘導(dǎo)的單胺耗竭，ED(50)值分別為5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。 |
| 體內(nèi)研究 | Venlafaxine腹腔注射給藥后誘導(dǎo)劑量依賴性鎮(zhèn)痛作用，在小鼠體內(nèi)ED50 為46.7 mg/kg。在小鼠體內(nèi)，Venlafaxine誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole顯著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味著其涉及到κ-和δ-阿片受體機制。在完全發(fā)育的神經(jīng)病變大鼠體內(nèi)，Venlafaxine逆轉(zhuǎn)痛覺過敏。Venlafaxine似乎也具有溫和的非特異性鎮(zhèn)痛作用，其在假肢中增加熱刺激縮腳潛伏期(PWL)。 |
| 危險品標(biāo)志 | Xi - 刺激性物品
T - 有毒物品
F - 易燃物品
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| 風(fēng)險術(shù)語 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
R36 - 刺激眼睛。
R39/23/24/25 -
R23/24/25 - 吸入、皮膚接觸及吞食有毒。
R11 - 高度易燃。
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| 安全術(shù)語 | S26 - 不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S37/39 - 戴適當(dāng)?shù)氖痔缀妥o(hù)目鏡或面具。
S45 - 若發(fā)生事故或感不適，立即就醫(yī)(可能的話，出示其標(biāo)簽)。
S36/37 - 穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服和手套。
S16 - 遠(yuǎn)離火源。
S7 - 保持容器密封。
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| 危險品運輸編號 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | GV8872760 |
| 海關(guān)編號 | 29225090 |
| 上游原料 | 鹽酸 氨 甲醛 異丙醇 甲酸 四丁基溴化銨 銠 |
| 參考資料 | 1. 萬光升, 李敬瑜, 劉麗麗,等. 天佛參對奧沙利鉑神經(jīng)毒性大鼠模型的影響[J]. 時珍國醫(yī)國藥, 2018, 029(002):301-304. |
99300-78-4 - 標(biāo)準(zhǔn)
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品為（±)-l-[2-(N，N-二甲基氨基）-l-(4-甲氧苯基）乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽。按干燥品計算，含C17H27N02?HC1不得少于98.5% 。
最后更新：2022-01-01 14:20:40
99300-78-4 - 性狀
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 14:20:40
99300-78-4 - 鑒別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
取本品約10mg，加枸櫞酸-醋酐試液約0.5ml，搖勻，置沸水浴中加熱數(shù)分鐘，即顯血紅色。
取本品，加水溶解并稀釋制成每lml中約含20ug的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401)測定，在225nm的波長處有吸收。
本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集1265圖）一致。
本品的水溶液顯氣化物鑒別（1)的反應(yīng)（通則0301)。
最后更新：2022-01-01 14:20:41
99300-78-4 - 檢查
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
酸度
取本品0.50g,加水10ml溶解后，依法測定（通則0631)，pH值應(yīng)為4.0?6.0。
有關(guān)物質(zhì)
取本品，加流動相溶解并制成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密董取適量，用流動相定量稀釋制成每lml中約含10% 的溶液作為對照溶液。照髙效液相色譜法(通則0512)試驗。用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腌-0.lmol/L磷酸二氫鉀溶液（25:75)為流動相；檢測波長225nm;理論板數(shù)按鹽酸文拉法辛峰計算不低于2000。精密量取供試品溶液與對照溶液各10u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.1倍（0.1% ) ，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2% ) 。
殘留溶劑
取本品約0.lg，精密稱定，置頂空瓶中，精密加50% N ，N-二甲基甲酰胺溶液2ml使溶解，密封，作為供試品溶液；分別稱取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、環(huán)己烷與甲苯各適量，用50% N，N-二甲基甲酰胺溶液定量稀釋制成每lml中分別含甲醇0.15mg 、乙醇0.25mg 、乙酸0.25mg 、丙酮0.25mg、異丙醇0.25mg、二氯甲烷0.03mg、正己烷0.0145mg 、乙酸乙酯0.25mg 、四氫咲喃0.036mg 、環(huán)己院0.194mg與甲苯0.0445mg的混合溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）試驗，用6% 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細(xì)管柱為色譜柱；起始溫度為40°C，維持10分鐘，以每分鐘10 ° C的速率升至140° C ，然后以每分鐘30°C的速率升至220°C,維持2分鐘；進(jìn)樣口溫度為200° C;檢測器溫度為25CTC;頂空瓶平衡溫度為80° C，平衡時間為30分鐘，取對照品溶液頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖，各成分峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、環(huán)己烷與甲苯的殘留量均應(yīng)符合規(guī)定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過 1.0% (通則 0831)。
熾灼殘渣
取本品l.Og，依法檢查（通則0841)，遺留殘渣不得過0.1% 。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢査（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
最后更新：2022-01-01 14:20:42
99300-78-4 - 含量測定
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10ml與醋酐30ml溶解后，照電位滴定法（通則0701)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每lml的髙氯酸滴定液（0.lmol/L)相當(dāng)于31.39mg的 C17H27N02?HCL.
最后更新：2022-01-01 14:20:42
99300-78-4 - 類別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 14:20:42
99300-78-4 - 貯藏
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 14:20:43
99300-78-4 - 鹽酸文拉法辛膠囊
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品含鹽酸文拉法辛（C17H27N02?HCl)應(yīng)為標(biāo)示童的90.0%?110.0% 。
性狀
本品內(nèi)容物為白色粉末。
鑒別
在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間—致。
取本品內(nèi)容物適量，加水溶解并稀釋成每lml中約含鹽酸文拉法辛20ug的溶液，濾過，濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401 )測定，在225nm的波長處有吸收。
取本品內(nèi)容物適量，加水溶解，濾過，濾液顯氯化物鑒別（1)的反應(yīng)（通則0301)。
檢查
有關(guān)物質(zhì) 取本品細(xì)粉適量，加流動相溶解并稀釋成每lml中約含鹽酸文拉法辛lmg的溶液，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸文拉法辛有關(guān)物質(zhì)項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5% ) ，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0 % ) 。
溶出度 取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931法），以水900ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘75轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)30分鐘時，取溶液，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液(25mg規(guī)格），或精密量取續(xù)濾液適量，用水定量稀釋制成每lml中約含鹽酸文拉法辛28ug 的溶液作為供試品溶液(50mg規(guī)格）；另取鹽酸文拉法辛對照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含28ug的溶液，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液各10u1，注人液相色譜儀，照含量測定項下的方法，依法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算每粒的溶出量。限度為標(biāo)示量的70% ，應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合膠囊劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（通則0103)。
含量測定
照髙效液相色譜法（通則0512)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-O.lmol/L磷酸二氫鉀溶液（25:75)為流動相；檢測波長為225nm;理論板數(shù)按文拉法辛峰計算不低于 20000
測定法 取裝量差異項下的內(nèi)容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當(dāng)于鹽酸文拉法辛5mg)，置50ml量瓶中，加流動相適量，振搖使鹽酸文拉法辛溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液，精密量取10u1注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸文拉法辛對照品適量，加流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含O.lmg的溶液，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。
類別
同鹽酸文拉法辛。
規(guī)格
（l)25mg (2)50mg
貯藏
密封，在干燥處保存。
最后更新：2022-01-01 14:20:44
99300-78-4 - 鹽酸文拉法辛緩釋片
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品含鹽酸文拉法辛（C17H27N02?HCI)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%?110.0% 。
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
鑒別
在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
檢査
有關(guān)物質(zhì) 取含量測定項下細(xì)粉適量，加流動相溶解并稀釋制成每lml中約含鹽酸文拉法辛lmg的溶液，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸文拉法辛有關(guān)物質(zhì)項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5% )，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0% )。
溶出度 取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水500ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)1小時、4小時、6小時、8小時、12小時時，分別取溶液10ml，并即時補充相同溫度、相同體積的溶出介質(zhì)，濾過，取續(xù)濾液，照紫外-可見分光光度法（通則0401)，在274nm的波長處分別測定吸光度；另精密稱取鹽酸文拉法辛對照品適量，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含100ug(75mg規(guī)格）或50ug( 37.5mg規(guī)格）的溶液，同法測定。分別計算每片在不同時間的溶出量。本品每片在2小時、4小時、6小時、8小時和12小時的溶出量應(yīng)分別為標(biāo)示量的25%以下、25% ?50%、40%?65%、55%?80%和75%以上，均應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（通則0101)。
含量測定
照髙效液相色譜法（通則0512)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.lmol/ L磷酸二氫鉀溶液（25:75)為流動相；檢測波長225nm;理論板數(shù)按鹽酸文拉法辛峰計算不低于 2000。
測定法 取本品20片，除去包衣，精密稱定，研細(xì)，精密稱取細(xì)粉適量（約相當(dāng)于鹽酸文拉法辛5mg)，置50ml量瓶中，加流動相適量，振搖使鹽酸文拉法辛溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液，精密量取10u1注人液相色譜儀,記錄色譜圖；另精密稱取鹽酸文拉法辛對照品適量，加流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.lmg的溶液，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。
類別
同鹽酸文拉法辛。
規(guī)格
（1)37.5mg (2)75mg
貯藏
密封，在干燥處保存。
