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CRT0066101 dihydrochloride,CRT0066101 dihydrochloride
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1883545-60-5CRT0066101 dihydrochloride

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:CRT0066101 dihydrochloride英文名稱:CRT0066101 dihydrochloride
CAS:1883545-60-5品牌: 一研
保存條件: Store at -20°C產(chǎn)品類別: 抑制劑
Cas : 1883545-60-5
2024-12-25 CRT0066101 dihydrochloride CRT0066101 dihydrochloride 1盒/RMB 一研 Store at -20°C 抑制劑

產(chǎn)品屬性:

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

CAS

型號

CRT0066101 dihydrochloride

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 200mg

1883545-60-5

EY-Y0165565

Cas No.1883545-60-5

別名 N/A

化學名 N/A

分子式 C18H23ClN6O

CRT0066101 dihydrochloride.png

分子量 374.87

溶解度 H2O: 50 mg/mL (133.38 mM); DMSO: 25 mg/mL (66.69 mM)

儲存條件 Store at -20°C
General tips  For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition     Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
產(chǎn)品描述:
CRT0066101 dihydrochloride is a potent and specific PKD inhibitor with IC50 values of 1, 2.5 and 2 nM for PKD1, 2, and 3 respectively. PKD1|1 nM (IC50)|PKD3|2 nM (IC50)|PKD2|2.5 nM (IC50)

CRT0066101 specifically blocks PKD1/2 activity and does not suppress PKCα/PKCβ/PKCε activity in multiple cancer cell types including A549 (lung) and MiaPaCa-2 (pancreas). CRT0066101 significantly inhibits Panc-1 cell proliferation with an IC50 value of 1 μM. Treatment with CRT0066101 results in a 6-10 fold induction of apoptosis in Panc-1 cells. CRT0066101 significantly reduces cell proliferation of Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2, and AsPC-1 cells but has a modest effect in Capan-2 cells. CRT0066101 (5 μM) blocks both the basal and NT-induced pS916-PKD1/2 (activated PKD1/2) in Panc-1 and Panc-28 cells. CRT0066101 reduces PKD-dependent NF-κB activation and NF-κB-dependent gene expressions in Panc-1[1].

Optimal therapeutic concentrations (8 μM) of CRT0066101 are detectable 6 h after oral administration of this drug. CRT0066101 given orally (80 mg/kg/day) for 28 days significantly abrogates PaCa growth in Panc-1 subcutaneous xenograft model. Activated PKD1/2 expression in the treated tumor-explants is significantly inhibited with peak tumor concentration (12 μM) of CRT0066101 achieved within 2 h after oral administration. Further, CRT0066101 given orally (80 mg/kg/day) for 21 days in Panc-1 orthotopic model potently blocks tumor growth in vivo. CRT0066101 significantly reduces Ki-67+ proliferation index, increases TUNEL+ apoptotic cells (p<0.05), and abrogates expression of NF-κB-dependent proteins including cyclin D1, survivin, and cIAP-1[1].

[1]. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.


關(guān)鍵字: 1883545-60-5;C18H23ClN6O;CRT0066101 dihydroch;

公司簡介

上海一研生物科技有限公司Shanghai yiyan bio-technology Co. Ltd.主要從事免疫學、分子生物學和常規(guī)生化試劑等為一體的科研產(chǎn)品銷售企業(yè),公司自成立以來,秉承""全心全意服務(wù)于科研工作者""的企業(yè)理念,立足生物科技領(lǐng)域,運用生物技術(shù)和科研試劑,發(fā)展現(xiàn)代生物科技,為各類大中小醫(yī)院及其它醫(yī)療機構(gòu)、高等院校、科研院所、企事業(yè)單位提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品,服務(wù)生物科技領(lǐng)域的科學研究人員。 公司具有對普通貨物、冷藏及冷凍倉庫的存儲、包裝及運輸能力。 公司將始終堅持信譽立業(yè)、以人為本、質(zhì)量保證、誠信服務(wù)的宗旨,不斷拼搏,開拓進取,與各界朋友攜手共創(chuàng)美好未來。
成立日期 2014-06-05 (11年) 注冊資本 100
員工人數(shù) 50-100人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 生化試劑,抗體,細胞培養(yǎng),分子生物學,免疫安全 經(jīng)營模式 工廠,試劑
  • 上海一研生物科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:11年
  • 注冊資本:100
  • 企業(yè)類型:營業(yè)執(zhí)照
  • 主營產(chǎn)品:、ELISA試劑盒、PCR檢測試劑盒、生化檢測試劑盒、標準品、抗體、細胞等
  • 公司地址:上海市閔行區(qū)莘福路2號樓
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