別名
β-連環(huán)蛋白/Tcf 抑制劑, FH535 - CAS 108409-83-2 - Calbiochem
一般描述
一種可滲透細胞的磺酰胺化合物,可作為Wnt/β-連環(huán)蛋白(在β-連環(huán)蛋白/TCF依賴性細胞報告基因分析中,在15 μM時抑制≥80%)和PPARγ/δ(在PPRE細胞報告基因中,在0.5 μM時抑制≥30%)信號傳導的雙重途徑抑制劑。盡管FH535和結(jié)構(gòu)相似的PPARγ-選擇性抑制劑GW9662(目錄編號370700)均抑制共激活劑/PPAR結(jié)合,但只有FH535阻斷β-連環(huán)蛋白/PPARγ相互作用,并且FH535的拮抗活性不涉及對GW9662作用至關(guān)重要的PPAR配體結(jié)合位點半胱氨酸殘基的共價修飾或非共價相互作用。 一種可滲透細胞的磺酰胺化合物,可作為Wnt/β-連環(huán)蛋白(在β-連環(huán)蛋白/TCF依賴性細胞報告基因分析中,在15 μM時抑制≥80%)和PPARγ/δ(在PPRE細胞報告基因中,在0.5 μM時抑制≥30%)信號傳導的雙重途徑抑制劑。盡管FH535和結(jié)構(gòu)相似的PPARγ-選擇性抑制劑GW9662(目錄編號370700)均抑制共激活劑/PPAR結(jié)合,但只有FH535阻斷β-連環(huán)蛋白/PPARγ相互作用,并且FH535的拮抗活性不涉及對GW9662作用至關(guān)重要的PPAR配體結(jié)合位點半胱氨酸殘基的共價修飾或非共價相互作用。
其他說明
Handeli, S., and Simon, J.A.2008.Mol.Cancer Ther.7, 521.
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