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Boceprevir,Boceprevir
  • Boceprevir,Boceprevir

394730-60-0Boceprevir

價(jià)格 詢價(jià)
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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-23
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:Boceprevir英文名稱:Boceprevir
CAS:394730-60-0品牌: 一研
保存條件: Store at -20°C產(chǎn)品類別: 抑制劑
Cas : 394730-60-0
2024-12-23 Boceprevir Boceprevir 1盒/RMB 一研 Store at -20°C 抑制劑

產(chǎn)品屬性:

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

CAS號(hào)

型號(hào)

Boceprevir

5mg 10mg 25mg 100mg

394730-60-0

EY-Y0163983

Cas No.394730-60-0

別名 Boceprevir ,EBP 520;SCH 503034;EBP-520;EBP520;SCH-503034;SCH503034

化學(xué)名 (1R,2S,5S)-N-(4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-[(2S)-2-(tert-butylcarbamoylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carbox

Boceprevir-d9.png

分子量 519.68

溶解度 25.98 mg/mL in DMSO, 89.8 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
General tips  For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition     Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
產(chǎn)品描述:
Boceprevir is a potent and selective inhibitor of hepatitis C virus (HCV) protease NS3 with Ki value of 14 nM [1].

HCV is a type of RNA virus and infects about 300 million people worldwide. As a serine protease of HCV, NS3 plays an important role in the replication process of HCV when the virus enters the host cell. NS3 processes the polyprotein translated from the virus RNA genome and promotes the maturation of the virus. NS3 is also found to restore the interferon-sensitive signaling pathway. Due to these features, NS3 is thought to be the appropriate target for the therapy of antivirus. The SAR studies led to the discovery of boceprevir (also named as SCH 503034). Boceprevir has a ketoamide group, it binds NS3 and forms a covalent and reversible adduct with the active site serine [1, 2 and 3].

In the cell-based replicon assay using hepatocytes, boceprevir showed improved potency than other derivatives with IC90 value of 350 nM. The selectivity of boceprevir was tested by binding to human neutrophil elastase which had similar structure with NS3. Boceprevir exerted a great selectivity with a HNE/HCV ratio of 2200. It is approximately 15-fold more selective than the corresponding carbamate derivative. In MTS assay, the compound showed no significant cytotoxicity even when its concentration was up to 50 μM [1].

Boceprevir is an orally bioavailable inhibitor of HCV NS3 protease. In rats, oral administration of boceprevir showed AUC value of 1.5 μM?H and bioavailability of 26%. In dogs, boceprevir demonstrated a 30% bioavailability with AUC value of 3.1μM?H at a dose of 3 mg/kg. Boceprevir was also used as a combination therapy with the pegylated interferon (PEG-IFN-α-2B). It was found that the combination showed at least addictive potency compared with each one alone [1, 2].

References:

1.Venkatraman S, Bogen S L, Arasappan A, et al. Discovery of (1 R, 5 S)-N-[3-Amino-1-(cyclobutylmethyl)-2, 3-dioxopropyl]-3-[2 (S)-[[[(1, 1-dimethylethyl) amino] carbonyl] amino]-3, 3-dimethyl-1-oxobutyl]-6, 6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1. 0] hexan-2 (S)-carboxamide (SCH 503034), a Selective, Potent, Orally Bioavailable Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor: A Potential Therapeutic Agent for the Treatment of Hepatitis C Infection. Journal of medicinal chemistry, 2006, 49(20): 6074-6086.

2.Sarrazin C, Rouzier R, Wagner F, et al. SCH 503034, a novel hepatitis C virus protease inhibitor, plus pegylated interferon α-2b for genotype 1 nonresponders. Gastroenterology, 2007, 132(4): 1270-1278.

3.Flores M V, Strawbridge J, Ciaramella G, et al. HCV-NS3 inhibitors: determination of their kinetic parameters and mechanism. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Proteins and Proteomics, 2009, 1794(10): 1441-1448.


關(guān)鍵字: 394730-60-0;C27H45N5O5;Boceprevir;

公司簡(jiǎn)介

上海一研生物科技有限公司Shanghai yiyan bio-technology Co. Ltd.主要從事免疫學(xué)、分子生物學(xué)和常規(guī)生化試劑等為一體的科研產(chǎn)品銷售企業(yè),公司自成立以來(lái),秉承""全心全意服務(wù)于科研工作者""的企業(yè)理念,立足生物科技領(lǐng)域,運(yùn)用生物技術(shù)和科研試劑,發(fā)展現(xiàn)代生物科技,為各類大中小醫(yī)院及其它醫(yī)療機(jī)構(gòu)、高等院校、科研院所、企事業(yè)單位提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品,服務(wù)生物科技領(lǐng)域的科學(xué)研究人員。 公司具有對(duì)普通貨物、冷藏及冷凍倉(cāng)庫(kù)的存儲(chǔ)、包裝及運(yùn)輸能力。 公司將始終堅(jiān)持信譽(yù)立業(yè)、以人為本、質(zhì)量保證、誠(chéng)信服務(wù)的宗旨,不斷拼搏,開拓進(jìn)取,與各界朋友攜手共創(chuàng)美好未來(lái)。
成立日期 2014-06-05 (11年) 注冊(cè)資本 100
員工人數(shù) 50-100人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,抗體,細(xì)胞培養(yǎng),分子生物學(xué),免疫安全 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,試劑
  • 上海一研生物科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:11年
  • 注冊(cè)資本:100
  • 企業(yè)類型:營(yíng)業(yè)執(zhí)照
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:、ELISA試劑盒、PCR檢測(cè)試劑盒、生化檢測(cè)試劑盒、標(biāo)準(zhǔn)品、抗體、細(xì)胞等
  • 公司地址:上海市閔行區(qū)莘福路2號(hào)樓
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