本品對(duì)隱藏球菌屬、念珠菌屬有較高的抗真菌活性，對(duì)芽生菌屬，分枝芽胞菌屬、某些著色真菌屬、曲菌屬也有抗菌少萬(wàn)籟 。本品低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)具有殺菌作用。作用機(jī)制為阻斷真菌核酸合成。真菌對(duì)本品易產(chǎn)生耐藥性。 適應(yīng)癥 臨床上本品用于念珠菌和隱珠菌感染，單用效果不如二性霉素B，可與兩性霉素B合用以增療效（協(xié)同作用）。 　此藥口服吸收完全、迅速，口服2g本品，在2-4h內(nèi)血藥峰濃度達(dá)30-40μg/ml；靜脈滴注2g后，可達(dá)類似血藥峰濃度，吸收后分布于肝、腎、心、肺等組織，關(guān)節(jié)腔、腹腔及體液中，并可進(jìn)入腦脊液，腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的500%-100%。本品僅有2%-4%與蛋白結(jié)合，t1/2為2.5-6h，腎功能不全者t1/2可明顯延長(zhǎng)。約有90%的藥物以原形由腎小球?yàn)V過(guò)自尿中排出。本品可經(jīng)血或腹膜透析排出體外。 9藥動(dòng)學(xué) 本品可引起①惡心、腹瀉、皮疹等；②肝損害，大多為肝功指標(biāo)升高，也可出現(xiàn)肝腫大甚至肝壞死；③骨髓抑制白細(xì)胞及血小板減少，偶爾可致全血細(xì)胞減少。致命的粒性白細(xì)胞缺乏癥和再障性貧血也有報(bào)道；④幻覺(jué)、頭痛、眩暈也有報(bào)道。故肝、腎功能損害者、血液紊亂、骨髓抑制者慎用。應(yīng)用本品時(shí)須定期檢測(cè)周圍血象、肝腎功能及尿常規(guī)。動(dòng)物試驗(yàn)本品有致畸作用，孕婦慎用。 注意事項(xiàng) 與兩性霉素B合用，具有協(xié)同作用，但可使本品自腎臟排泄減少，血藥濃度升高，促使腎、血液系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生。故有條件者要監(jiān)測(cè)本品血藥峰濃度，使其維持在50-75μg/ml，最高不超過(guò)100μg/ml；同時(shí)使用骨髓抑制劑可增加本品的血液系統(tǒng)毒性。 臨床應(yīng)用 本品口服劑量與靜滴劑量均為每日100-150mg/kg，體重超過(guò)50kg的兒童，按成人劑量服用，體重不足50kg的兒童，每日劑量按1.5-4.5g/m2計(jì)算?？诜r(shí)，分4次服用。靜滴時(shí)，分2-3次，成人每次2.5g，用生理鹽水稀釋成1%溶液，20-40min滴完。與兩性霉素B聯(lián)用劑量可酌減。腎功能損害者需減量用藥，應(yīng)檢測(cè)血濃度并調(diào)整劑量。定期透析治療的病人，每次透析后應(yīng)補(bǔ)給一劑。療程視病性病種而定?！　居昧坑梅ā?口服：吸收良好，1日量每千克體重50～150mg，分成3～4次服，療程自數(shù)周至數(shù)月。單用本品時(shí)真菌易產(chǎn)生耐藥性，宜與兩性霉素B合用。 注意事項(xiàng) 不良反應(yīng)有轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高、胃腸道癥狀、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、腎損害、頭痛、視力減退、幻覺(jué)、聽力下降、運(yùn)動(dòng)障礙、血清鉀、鈣磷值下降，以及過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹）等。 規(guī)格 片劑：0.25g,0.5g；注射液：2.5g/250ml；軟膏：10%；眼藥水：1% 制劑 產(chǎn)品用途 【用途一】用于治療隱球菌和念珠菌等所致的真菌感染，如真菌敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及肺部和泌尿道感染 【用途二】抗真菌藥。主要用于皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌心內(nèi)膜炎、念珠菌關(guān)節(jié)炎、隱球菌腦膜炎和著色真菌病。用藥期間應(yīng)定期檢查血象。肝、腎功能不全血液病患者及孕婦慎用；嚴(yán)重腎功能不全患者禁用。 【用途三】該品在國(guó)外作為治療嚴(yán)重全身性白色含珠菌及隱球菌感染的首選藥物[收入《美國(guó)藥典》（第19版）]，用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌癥的治療。 安全說(shuō)明 急救措施 【食入】獲取醫(yī)療救助。以水洗凈口。 【吸入】立即從現(xiàn)場(chǎng)至空氣新鮮。如果沒(méi)有呼吸，進(jìn)行人工呼吸。如呼吸困難，給輸氧。 【皮膚】至少15分鐘，而用大量的肥皂和水沖洗皮膚脫去被污染的衣服和鞋子。如果刺激加劇或持續(xù)，尋求醫(yī)療援助。 【眼睛】用大量的水沖洗至少15分鐘，沖洗眼睛，并不時(shí)提起上下眼瞼。如果刺激癥狀，應(yīng)尋求醫(yī)療援助。 處理 【處理】避免吸入粉塵，蒸氣，霧氣或氣體。避免接觸皮膚和眼睛。從光存儲(chǔ)受保護(hù)的。 危害辨識(shí) 【吸入】可能引起呼吸道刺激癥狀。 【皮膚】可能引起皮膚過(guò)敏。 【眼睛】可能會(huì)刺激眼睛。 【食入】預(yù)計(jì)在正常工業(yè)用途沒(méi)有危害。 【EC風(fēng)險(xiǎn)短語(yǔ)R 40 】 【EC安全短語(yǔ)】S 22 36/37 曝光控制/個(gè)人防護(hù) 【個(gè)人防護(hù)】眼睛：戴化學(xué)護(hù)目鏡。皮膚：穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)手套，以防止皮膚接觸。服裝：穿化學(xué)圍裙。 【呼吸器】一個(gè)NIOSH / MSHA認(rèn)可的空氣凈化粉塵或煙霧呼吸器或歐洲標(biāo)準(zhǔn)EN 149。 【暴露的影響】長(zhǎng)期或反復(fù)接觸可能引起不良的生殖影響。 消防措施。 【閃點(diǎn)】296 【滅火】在壓力需佩戴自給式呼吸器設(shè)備，MSHA / NIOSH（或同等學(xué)歷），和全身防護(hù)服。用火水噴霧，化學(xué)干粉，二氧化碳，化學(xué)泡沫撲滅。 意外泄漏處理措施 【小泄漏/泄露】真空或清掃物，并將其放置到合適的處理容器中。 穩(wěn)定性和反應(yīng)性 【穩(wěn)定性】無(wú)數(shù)據(jù)。 【不相容性】強(qiáng)氧化劑。 【分解】氮氧化物，一氧化碳，二氧化碳，氫，氟化。 儲(chǔ)運(yùn)特性 【貯藏】?jī)?chǔ)存于陰涼，干燥的地方。儲(chǔ)存在密閉的容器中。