基本信息

cas：1353625-73-6

中文名稱：普沙托韋

英文名稱：GS 5806

英文別名：Presatovir;Methanesulfonamide, N-[2-[[(2S)-2-[5-[(3S)-3-amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]-1-piperidinyl]carbonyl]-4-chlorophenyl]-;N-[2-[[(2S)-2-[5-[(3S)-3-Amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]-1-piperidinyl]carbonyl]-4-chlorophenyl]methanesulfonamide;

分子式：C24H30ClN7O3S

分子量：532.05800

精確質(zhì)量：531.18200

PSA：134.31000

LOGP：4.82440

普沙托韋生物活性

描述 Presatovir (GS-5806) 是新穎且有口服活性的 RSV 融合抑制劑，平均EC50 值為0.43 nM.

靶點(diǎn)

EC50: 0.43 nM (RSV)[1]

體外研究 Presatovir是一種新型的，口服生物可利用的RSV融合抑制劑，是在源自表型RSV抗病毒高通量篩選的熱門優(yōu)化活動后發(fā)現(xiàn)的。 Presatovir對多種RSV A和B臨床分離株具有強(qiáng)效活性，平均EC50值為0.43 nM [1]。 GS-5806抑制RSV F蛋白的觸發(fā)后構(gòu)象變化，提示可能的抗病毒活性機(jī)制[2]。

體內(nèi)研究 Presatovir在RSV感染的棉鼠模型中顯示出劑量依賴性（0-30mg / kg）抗病毒效力。臨床前物種的口服生物利用度為46-100％，在Sprague-Dawley大鼠中證實(shí)化合物滲入肺組織。 Presatovir的多劑量口服治療在成人中似乎是安全的，并且在實(shí)驗(yàn)性感染RSV的健康人志愿者中，在高劑量組中觀察到有效的抗病毒效果和疾病嚴(yán)重性的降低。用較低劑量的Presatovir治療的組允許建立PK-PD關(guān)系以幫助指導(dǎo)未來的劑量選擇[1]。

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