小白菊內(nèi)酯 中文名稱(chēng): 小白菊內(nèi)酯 中文同義詞: 小白菊內(nèi)酯 英文名稱(chēng): Parthenolide 英文同義詞: 2,3,6,7,7a,8,10a,10b-Octahydro-1a,5-dimethyl-8-methyleneoxireno(9,10)cyclodeca(1,2-b)furan-9(1aH)-one;Parthenolide;4Xi-germacra-1(10),11(13)-dien-12-oic acid, 4,5-epoxy-6.alpha.-hydroxy-, gamma-lactone;Oxireno(9,10)cyclodeca(1,2-B)furan-9(1ah)-one, 2,3,6,7,7A,8,10A,10B-octahydro-1A,5-dimethyl-8-methylene-;Parthenlide CAS號(hào): 29552-41-8 分子式: C15H20O3 分子量: 248.32 用途：用于含量鑒定 [摘要] 小白菊內(nèi)酯是草本類(lèi)植物艾菊的主要藥物活性成分。大量的研究證實(shí)小白菊內(nèi)酯具有多種藥理作用,包括抗炎免疫抑制作用、抗氧化、抗腫瘤、抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖、抑制破骨細(xì)胞的活性及抑 制細(xì)胞核因子2κB的表達(dá)等。文中就小白菊內(nèi)酯抗炎、抗腫瘤等的最新研究做一綜述,為該植物提取物的進(jìn) 一步研發(fā)提供參考。 [關(guān)鍵詞] 小白菊內(nèi)酯;藥理作用;生物特性 [中圖分類(lèi)號(hào)]R961 [文獻(xiàn)標(biāo)志碼]A [文章編號(hào)]1003-3734(2009)20-1954-04 Progressinresearchofparthenolide ZHOUHui2qiong (RheumatologyandImmunologyDepartment,China2JapanFriendshipHospital,Beijing100029,China) [Abstract] Extractsfromplantsofsesquiterpenelactoneshavebeenusedasfolkremediesformigraine,in2flammatoryarthritis,andtumors.Parthenolide(PAR),oneofthemajorproductsfromsesquiterpenelactonesisanactiveingredientresponsibleformanypharmacologicalactivitiesincludinganti2inflammatory,antioxidandactivities,anti2tumoractivity,inhibitingtheactivationofNF2kappaB,ect.ThereviewwastosummarisesomenewlyavailableresearchdataaboutPARandprovidemoreinformationforfurtheruseofPAR. [Keywords] parthenolide;pharmacologicalactivities;bioactivity 艾菊是一種草本類(lèi)植物,是傳統(tǒng)的中草藥,具有鎮(zhèn)痛、抗菌及抗腫瘤作用,可治療發(fā)熱、偏頭痛及關(guān)節(jié)痛。從艾菊中可提取出多種藥用成分,其中小白菊內(nèi)酯(parthenolide,PAR,分子式C15H20O3,相對(duì)分子質(zhì)量248.32,結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖1)是從艾菊內(nèi)純化出的一種倍半萜稀內(nèi)酯化合物(sesquiterpenelactone),被證實(shí)為藥理活性的成分[1] 。現(xiàn)有大量的研究證實(shí)PAR具有抗炎、抗腫瘤及抗血小板聚集等特性。如 PAR通過(guò)抑制腫瘤壞死因子2 α(tumornecrosisfactor2α,TNF2α)、白介素21(interleukin21,IL21)、IL212及環(huán) 氧化酶22(COX22)等的表達(dá)而具有抗炎作用[2-3] 。目前發(fā)現(xiàn)它的很多藥理活性與其能影響相關(guān)細(xì)胞的核因子2κB(nuclearfactor2кB,NF2кB)的表達(dá)有關(guān)。本文就近年來(lái)有關(guān)PAR 的多種藥理作用的研究做一綜述。 圖1 小白菊內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)式 1 抗炎免疫調(diào)節(jié)作用 民間艾菊被用于治療發(fā)熱、關(guān)節(jié)炎等炎癥性疾病是基于它含有抗炎的有效成分,PAR是其中主要的一種。Feltenstein等[4] 通過(guò)炎性大鼠模型體內(nèi)試 驗(yàn),發(fā)現(xiàn)PAR能明顯抑制炎性大鼠的疼痛及關(guān)節(jié)水 腫。Parada等 [5] 發(fā)現(xiàn)PAR可抑制關(guān)節(jié)滑膜纖維母 細(xì)胞的增值。目前大量的體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)PAR對(duì)NF2кB,IL24,IL212,COX2Ⅱ,細(xì)胞間黏附分子21及一 氧化氮合成酶(NOS)等細(xì)胞因子均有抑制作用。 1.1 抑制巨噬細(xì)胞的TNF2α,IL21及COX22的表 達(dá) TNF2α,IL21及COX22在各種炎癥反應(yīng)中起著