鹽酸普樂沙福生物活性

描述

Plerixafor octahydrochloride是一種選擇性的 CXCR4 拮抗劑， IC50 為 44 nM。    

相關(guān)類別

信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> CXCR

信號通路 >> 免疫及炎癥 >> CXCR

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點

125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)

體外研究

CXCR4抑制劑Plerixafor（AMD3100）是CXCL12介導(dǎo)的趨化性（IC50,5.7 nM）的有效抑制劑，其效力略好于其對CXCR4的親和力。用CCX771或CXCL11處理細胞對CXCL12介導(dǎo)的MOLT-4或U937 TEM沒有影響。相比之下，10μMPlerixafor抑制兩種細胞系中CXCL12介導(dǎo)的TEM [1]。與CXCL12刺激的細胞相比，Plerixafor（10μM）處理的細胞顯示出細胞增殖的適度減少，這些細胞沒有達到統(tǒng)計學(xué)意義[2]。    

體內(nèi)研究

向UUO小鼠施用Plerixafor（2mg / kg）會加重腎間質(zhì)T細胞浸潤，導(dǎo)致促炎細胞因子IL-6和IFN-γ的產(chǎn)生增加，并且抗炎細胞因子IL-10的表達降低[3]。 。血管周圍和間質(zhì)纖維化在8周時被CXCR4拮抗劑Plerixafor（AMD3100）顯著降低[4]。 LD50，小鼠，SC：16.3mg / kg; LD50，大鼠，SC：> 50mg / kg; LD50，小鼠和大鼠，IV注射：5.2mg / kg。    

溶解度

體外：

H 2 O：≥42mg / mL（52.87 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

儲備液

1 mM1.2587 mL6.2935 mL12.5870 mL5 mM0.2517 mL1.2587 mL2.5174 mL10 mM0.1259 mL0.6294 mL1.2587 mL    

細胞實驗

將U87MG細胞以200μL/孔的密度接種于96孔板中，密度為6×103細胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R處理，如先前“處理”部分所述。在最后2小時的治療期間的每個時間點（24,48,72小時）加入MTT（5μg/ mL）。除去細胞培養(yǎng)基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板讀數(shù)儀在595nm處測量光密度。通過三次獨立實驗一式三份進行測量[2]。    

動物實驗

小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠（6-7周齡，體重20g）。這些動物適應(yīng)住房環(huán)境，即SPF，溫度為22°C，12h / 12h光照/黑暗周期持續(xù)一周。然后，將它們隨機分成以下實驗組，每組8只小鼠：正常（無特異性干預(yù)），UUO + AMD3100（小鼠接受UUO手術(shù)和2mg / kg AMD3100）和UUO + PBS（小鼠接受UUO手術(shù)）和相同體積的PBS）。每天通過腹膜內(nèi)注射給予AMD3100和PBS直至處死。大鼠[4]將CXCR4拮抗劑AMD3100溶解于H2O中，以2mg / kg /天的劑量在2型糖尿病沙鼠模型中遞送，持續(xù)8周。在補充研究中，檢查了CXCR4拮抗作用（AMD3100 6mg / kg / d）對調(diào)節(jié)性T細胞數(shù)量的影響。對于這些研究，AMD3100或車輛通過微型泵輸送一周。    

存儲

粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月    

運輸

室溫;可能會有所不同    

SMILES

[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl.N1(CCCNCCNCCCNCC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3    

參考文獻

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

相關(guān)活性
小分子

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 4-氟苯甲酰基 | Danirixin | AZD8797 | 寶藿苷I | SCH 563705 | IT1t二鹽酸鹽    

 鹽酸普樂沙福物理化學(xué)性質(zhì)

密度

0.962g/cm3    

沸點

657.5oC at 760mmHg    

分子式

C28H62Cl8N8    

分子量

830.500    

閃點

361.8oC    

精確質(zhì)量

826.281677    

PSA

78.66000    

LogP

8.68040    

外觀性狀

solid    

蒸汽壓

2.85E-33mmHg at 25°C    

儲存條件

?20°C    

水溶解性

H2O: ≥10 mg/mL, clear    

相關(guān)產(chǎn)品推薦：

109073-77-0 2,2'-聯(lián)吡啶-4,4'-二甲醇

1245-13-2 2,2''-二喹啉-4,4''-二羧酸

14162-94-8 4-氯-2,2''-聯(lián)吡啶

168646-54-6 5,6-二氨基-1,10-菲咯啉

1660-93-1 3,4,7,8-四甲基-1,10-菲咯啉

151417-38-8 1,3,5-三(4-碘苯基)苯

184239-35-8 1,2-二(4-溴苯)-1,2-二苯乙烯

1748-89-6 2,2'-聯(lián)吡啶-4-甲酸

22426-14-8 2-溴-1,10-菲咯啉

26673-32-5 7-氯-3,4-二氫-2H-1-萘酮

27318-90-7 1,10-鄰二氮雜菲-5,6-二酮

33421-36-2 2-(2-吡啶基)苯酚

30363-03-2 2,4,6-三(4-溴苯基)-1,3,5-三嗪

33795-37-8 1,10-菲啰啉-2-甲醛

39069-02-8 2,9-二溴-1,10-菲啰啉

4199-88-6 5-硝基-1,10-菲咯啉

4373-60-8 2-(3-溴苯)吡啶

50446-43-0 1,3,5-三(4-甲基苯基)苯

5394-23-0 4,7-二氯-1,10-菲咯啉

89972-76-9 4‘-(4-溴苯基)-2,2’:6‘,2”-三聯(lián)吡啶

108295-45-0 2,2’:6’,2”-三聯(lián)吡啶-4’-甲醛

148063-59-6 2,3-二羥基對苯二甲醛

134457-14-0 4,4'-二溴甲基-2,2'-聯(lián)吡啶

1610858-96-2 四[4-(4'-羧基苯基)苯基]乙烯

18511-71-2 4,4'-二溴-2,2'-聯(lián)吡啶

13040-77-2 6-氯聯(lián)吡啶

142646-58-0 4,4'-二壬基-2,2'-聯(lián)吡啶

148332-36-9 2,2':6',2"-三聯(lián)吡啶-4-甲酸

118996-38-6 4,4',4''-三羧基三苯胺

17217-57-1 4,4'-二甲氧基-2,2'-聯(lián)吡啶

119-91-5 2,2‘-聯(lián)喹啉

194800-56-1 2,2'-聯(lián)吡啶-4,4'-雙磷酸

1662-01-7 4,7-二苯基-1,10-菲羅啉

59214-70-9 3-溴-1-苯并呋喃

1970-80-5 2,2’-聯(lián)吡啶-5-甲酸

15862-19-8 5-溴-2,2-聯(lián)吡啶

618-83-7 5-羥基間苯二酸

158014-74-5 4'-(4-羧基苯基)-2,2':6',2''-三聯(lián)吡啶

144970-30-9 1,3,5,7-四（4-碘苯基）金剛烷

14162-95-9 4-溴-2,2'-聯(lián)吡啶

216018-58-5 2,2':6',2"-三聯(lián)吡啶-4,4‘,4“-三甲酸

23443-31-4 4-羥基-1,10-菲咯啉

64248-62-0 3,4-二氟苯腈

3922-40-5 4,7-二羥基-1,10-菲啰啉

484-11-7 2,9-二甲基-1,10-菲咯啉

4392-87-4 2,2'-聯(lián)吡啶-6-甲酸

50446-44-1 1,3,5-三(4-羧基苯基)苯

61414-16-2 2,4,6-三(4-羧基苯基)-1,3,5-三嗪

6813-38-3 2,2’-聯(lián)吡啶-4,4‘-二甲酸

7511-49-1 1,3,5-三(4-溴苯基)苯

7089-68-1 2-氯-1,10-菲咯啉

30169-25-6 3,6-二(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1,2,4,5-四嗪

89972-79-2 4'-(4-羥基苯基)-2,2':6',2''-三聯(lián)吡啶

91804-75-0 1,10-菲咯啉-5-甲醛

15155-41-6 4,7-二溴-2,1,3-苯并噻二唑

16807-13-9 3-碘-9H-咔唑

136630-39-2 2,7-二溴咔唑

28020-73-7 2，6-雙（2-苯基咪唑）

50890-67-0 4,5-二氮芴-9-酮

55119-09-0 1,3,6,8-四溴咔唑

14753-51-6 2,5-二溴對苯二酚

19230-27-4 2-氯-1,3-二溴苯

35578-47-3 4,4'-二溴苯偶酰

3779-27-9 2,2′-聯(lián)噻吩-5-甲醛

52431-30-8 2,5-二溴-3,4-二硝基噻吩

84-60-6 2,6-二羥基蒽醌

1227195-24-5 四(4-吡啶聯(lián)苯基)乙烯

27973-29-1 1,6-二溴芘

307-29-9 1H,1H-全氟辛基胺

3842-55-5 2-氯-4,6-二苯基-1,3,5-三嗪

3988-03-2 4,4'-二溴二苯甲酮

58670-89-6 2-癸基-1-十四醇

608-28-6 1,3-二甲基-2-碘苯

65355-30-8 65355-30-8

69655-76-1 八乙烯基-POSS

13472-00-9 4-(2-氨基)苯乙胺

13720-06-4 2,6-二溴萘

17135-74-9 1.8-二溴萘

194416-45-0 4-溴-4',4'-二甲氧基三苯胺

4316-58-9 三(4-溴苯基)胺

1606-67-3 1-氨基芘

40723-80-6 1,1,1,2,2-五氟-4-碘丁烷

84405-44-7 2,7-二溴菲醌

826-55-1 2-苯基異丁酸

1071125-59-1 4,4',4''-(苯基-1,3,5-三氧代)-苯甲酸

111296-90-3 5,7-二氫-吲哚并[2,3-B]咔唑

14151-21-4 4-氨基-2,2'-聯(lián)吡啶

149982-11-6 [2,2:6,2]四吡啶-6,6-二羧酸

1514905-24-8 4,8-雙(5-(2-乙基己基)-4-氟噻吩基)苯并[1,2-b:4,5-b']二噻吩

1569900-72-6 1,3,6,8-四(3,5-二羧基苯基)芘

1622455-74-6 Benzenamine,N,N-diphenyl-4-[7-(4-pyridinyl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-yl]-

190-24-9 1.12,2.3,4.5,6.7,8.9,10.11-六苯并六苯并苯

26608-06-0 3-溴二苯并[B,D]呋喃

33788-00-0 6-氨基十一烷

528543-96-6 1,3,5-三(1H-咪唑-1-)苯

632325-50-9 2-溴噻吩-3-羧酸乙酯

117490-52-5 2,2'-二甲基-4,4'-聯(lián)苯二甲酸

13362-52-2 1,13-十三烷二醇

38172-19-9 1,3-雙(二氰基亞甲基)茚滿

425379-16-4 2-溴-3-氟苯甲腈

79802-71-4 四(4-腈基苯基)乙烯

950223-97-9 3-十一烷基噻吩并[3,2-B]噻吩

1415761-37-3 5,8-二溴二噻吩并[3',2':3,4;2'',3'':5,6]苯并[1,2-c][1,2,5]噻二唑

103946-54-9 4'-甲基-2,2'-聯(lián)吡啶-4-甲酸

1071224-34-4 7-溴-4-醛基苯并[C][1,2,5]噻二唑

114503-42-3 2,5-二甲氧基對苯二甲酰肼

1366291-62-4 4,4'4''-三(4-吡啶基)三苯胺

2708-97-6 1,2-二碘四氟苯

5329-29-3 三氨基胍鹽酸鹽

3913-02-8 2-丁基-1-辛醇

5060-65-1 2,6-萘二羧醛

5488-16-4 2,5-二羥基-1,4-苯二乙酸

612-71-5 1,3,5-三苯基苯

6726-45-0 2,4,6-三對甲苯基-1,3,5-三嗪

92642-09-6 5,5'-溴甲基-2,2'-聯(lián)吡啶

1203707-77-0 4,7-雙(4-氨基苯基)-2,1,3-苯并噻二唑

120085-99-6 2,9-雙[P-(甲酰)苯基]-1,10-菲羅啉

121706-21-6 四(4-氰基苯基)甲烷

129316-09-2 1,3-二溴-5-叔丁基-苯

113308-38-6 9，10-雙(吡啶基乙烯基)蒽

2311888-44-3 1,3,5-三(4-氰基甲基苯)苯

34114-12-0 5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑

345911-44-6 (4-乙炔基苯基)(4-吡啶基)甲酮

38409-59-5 1-溴-3-n-己基苯

57654-36-1 3,6-二-4-吡啶基-1,2,4,5-四嗪

59541-58-1 5-(2-噻吩基)-2H-四唑

62281-07-6 2-癸基十四烷胺

623558-68-9 2-(3-乙基-4-氧代噻唑烷-2-亞基)丙二腈

949-42-8 2-甲基-4,6-雙(三氯代甲基)-1,3,5-三嗪

95464-05-4 [1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀二氯甲烷絡(luò)合物

1019842-99-9 2,8-二(二苯基氧膦基)二苯并噻吩

1581774-76-6 4,4-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-4,7-二基)二苯甲酸

17828-53-4 4,4'-對苯二氧雙鄰苯二甲酸酐

1345699-92-4 3-（2-己基癸基）噻吩

1295502-53-2 4,7-二溴-5,6-二氟-苯并噻二唑

2001066-82-4 三(4-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯基)胺

49669-22-9 6,6′-二溴-2,2′-聯(lián)吡啶

52364-71-3 4-戊氧基-4'-氰基聯(lián)苯

651027-00-8 4-溴-3,5-二氟苯甲酸

66990-32-7 10,12-二十五二炔酸

143367-56-0 5,5-雙三甲基硅烷基-2,2'-聯(lián)噻吩

1862220-96-9 均六(4-醛基苯基)苯

1951-37-7 2-甲氧基苯-1,3-二甲醛

2304444-54-8 三丁基(6-十一烷基噻吩并[3,2-B]噻吩-2-基)錫烷

41203-81-0 阻燃劑FRC

54628-89-6 5(6)-氨基-1-(4-氨基苯基)-1,3,3-三甲基茚滿

139100-06-4 2-溴-3-十二烷基噻吩

69559-11-1 5-(N-乙基-N-2-羥乙基胺)-2-戊胺

303734-52-3 2-溴-3-(2-乙基己基)噻吩

306972-63-4 1-溴-4-乙基辛烷

38002-45-8 3-溴-1-三甲基硅基-1-丙炔

121134-38-1 3-(2'-乙基己基)噻吩

69620-20-8 1-溴-2-辛基十二烷

1075-49-6 4-乙烯基苯甲酸

63697-96-1 4-乙炔基苯甲醛

16903-35-8 四氯金酸

2065232-74-6 2,5-二乙烯基-1,4-苯二甲醛

31486-86-9 噻吩并[3,2-B]噻吩-2-甲醛

4863-90-5 四(4-乙炔基苯)乙烯

49764-63-8 4,5-二溴鄰苯二胺

508233-74-7 沃替西汀

7044-91-9 9,10-蒽二羧醛

77893-68-6 2-溴-3-氯噻吩

823-94-9 2,4,6-三甲基-1,3,5-三嗪

129365-93-1 4,5二胺基鄰苯二氰

1346824-12-1 10,10-二甲基-10H-5-硫雜-茚并[2,1-A]茚

1361969-01-8 1,1,2-三苯基-2-(4-溴甲基苯基)乙烯

13965-03-2 雙（三苯基膦）二氯化鈀

2039-06-7 3,5-二苯基-1-H-1,2,4-三氮唑

22112-84-1 5,10,15,20-四(4-氨基苯)-21H,23H-卟啉

22112-78-3 5,10,15,20-四三(4-甲氧基苯基)-21H,23H-卟啉

25906-66-5 2,5-二巰基對苯二甲酸

333432-27-2 4,7-二溴-2,1,3-吡啶并噻二唑

35335-16-1 1,4-二溴-2,5-雙(溴甲基)苯

4265-16-1 苯并[b]呋喃-2-甲醛

499128-71-1 N-(4-溴苯基)-N,N-雙(1,1'-聯(lián)苯-4-基)胺

5981-09-9 三(4-氨基苯基)胺

73564-69-9 1,2-二吡啶乙炔

852138-89-7 2,2'-二碘-4,4'-二溴聯(lián)苯

935-14-8 1,4-二乙炔基苯

189440-33-3 N,N-二(2-吡啶甲基)乙二胺

1345627-73-7 3,6-二溴-4,5-二氟-1,2-苯二胺

14275-61-7 反式-1,2-雙(三丁基錫)乙烯

16986-24-6 間碳硼烷

504441-11-6 三丁基(4-辛基噻吩-2-基)錫

20440-94-2 4,4'-二甲氧基三苯胺

461642-78-4 2-[十二烷硫基(硫代羰基)硫基]-2-甲基丙酸

6783-05-7 反式-BETA-苯乙烯硼酸

86134-26-1 2,5-雙(三甲基錫基)噻吩

118688-53-2 1,3,5-三(對甲?；交?苯

14510-06-6 8-羥基喹啉-2-甲醛

64001-06-5 4-[(四氫化-2-呋喃基)氧基]-1-丁醇

22439-61-8 2-溴二苯并噻吩

17249-76-2 3,4-二氯噻吩

18826-29-4 5,12-雙(苯乙炔基)并四苯

2479-62-1 丙烯?；拾滨０?/p>

60532-63-0 四(4-氨基苯基)甲烷

69272-50-0 3,6-二溴-1,2-苯二胺

22532-62-3 4-溴-2-羥基苯甲醛

124526-56-3 1,1:3,1-三聯(lián)苯]-4,4-二醇

58534-95-5 3-溴-2-氟苯胺

1000559-50-1 2,2'-([1,1':4',1''-三苯基]-4,4'-二基)二乙腈

1136292-71-1 2,5-二乙氧基苯-1,4-二(甲酰肼)

201802-29-1 4,4'-二甲氧基-4''-硼酸三苯胺

2195343-70-3 [1,3,5-三甲基-2,4,6-三(4'-醛基苯基)]苯

288071-87-4 4,7-雙(2-溴-5-噻吩基)-2,1,3-苯并噻二唑

365549-33-3 雙(3,5-二羧基苯基)偶氮

905143-08-0 4H-1,2,4-Triazole,4,4'-(1,2-diazenediyl)bis-

116754-58-6 13-溴十三-1-醇

126163-58-4 4-溴-2,3-二氟苯腈

1384265-40-0 2-氨基-3,4-二氟苯腈

13987-45-6 2,5-二羥基連苯二甲酸

14221-01-3 四(三苯基膦)鈀

61382-01-2 1,1'-Biphenyl]-3,3'-dicarbonitrile,4,4'-diamino-

63224-42-0 4,7-二溴-2,1,3-苯并硒二唑

67605-64-5 4-(10,15,20-三苯基卟啉-5-基)苯胺

7255-83-6 4,4'-聯(lián)苯二乙腈

76360-43-5 2-溴噻吩-3-羧酸甲酯

160032-41-7 (噻吩并[3,2-B]噻吩-2-基)三丁基錫

365547-20-2 4,4-二(2-乙基己基)-二噻吩并環(huán)戊二烯

469912-82-1 2,5-二(三甲基錫)-噻吩并[3,2-B]噻吩

5919-74-4 2-甲基-2-丙烯酸-2,3-二羥基丙酯

875667-84-8 4-硼酸酯-4',4'-二甲氧基三苯胺

4329-78-6 3,5-二(4-吡啶基)-1,2,4-三氮唑"

"62063-02-9 4-硝基-1H-吡唑-3,5-二胺"

"1365118-41-7 2-(3-溴苯基)-9-苯基咔唑"

"159589-67-0 2-(1H-咪唑-1-基)苯甲酸"

"156028-26-1 1,6,7,12-四氯-3,4,9,10-苝四甲酸二酐"

"174397-53-6 2,2''-聯(lián)吡啶-4,4''-雙磷酸二乙酯"

"17557-76-5 4,4-二氨基聯(lián)苯-2,2-二羧酸"

"196207-58-6 2,7-二(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧-2-硼烷基)-9,9-二辛基芴"

"677010-20-7 3,4′,5-聯(lián)苯三羧酸"

"76115-06-5 4-(1,2,2-三苯基乙烯基)苯酚"

"16858-01-8 三(2-吡啶甲基)胺"

"19057-50-2 1,2,3,4,5,6-六(4-溴苯基)苯"

"25796-77-4 4H-環(huán)戊并[2,1-b:3,4-b'']二噻吩-4-酮"

"3319-99-1 2-(2-噻吩)吡啶"

"5453-67-8 2,6-吡啶二甲酸二甲酯"

"2417-04-1 3,5,3,5-四甲基-4,4-二羥基聯(lián)苯"

"74065-63-7 2,2’-聯(lián)吡啶-6,6'-二甲醇"

"750573-24-1 9,9'-(5-溴-1,3-亞苯基)雙(9H-咔唑)"

"185112-61-2 9-(3-溴苯基)-9H-咔唑"

"1762-45-4 2,2'-聯(lián)吡啶-5,5'-二羧酸二甲酯"

"10602-00-3 4-乙炔基苯甲酸"

"13362-78-2 1,2-二(4-吡啶基)乙烯"

"119192-10-8 4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)苯胺"

"24932-48-7 1,2-二溴-4,5-二甲基苯"

"273-15-4 2,1,3-苯并硒二唑"

"1239602-35-7 三(4-聯(lián)苯甲酸基胺)"

"1630723-98-6 N,N,N,N-四(4-甲氧基苯基)-9H-咔唑-3,6-二胺"

"5870-38-2 2,5-二羥基對苯二甲酸二乙酯"

"652-36-8 2,3,5,6-四氟對苯二甲酸"

"610-92-4 2,5-二羥基對苯二甲酸"

"84322-56-5 1,3,5-三氟-2,4,6-三碘苯"

"100523-84-0 5-溴噻吩-3-羧酸"

"10025-99-7 四氯鉑酸鉀"

128259-71-2 2,5-二溴-1,3-二氟苯

190723-12-7 2,5-二溴-噻吩-3,4-二羧酸

2781-11-5 阻燃劑FRC-6

626-60-8 3-氯吡啶