CAS：  808118-40-3

中文名稱：羅沙司他

英文名稱：Roxadustat

• 熔點(diǎn)199-215°C沸點(diǎn)684.3±55.0°C(Predicted)密度1.389儲(chǔ)存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml).酸度系數(shù)(pKa)2.46±0.10(Predicted)形態(tài)solid顏色Off-whiteorwhite穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto2months.羅沙司他用途與合成方法背景羅沙司他是一種新型低氧誘導(dǎo)因子（HIF）-脯氨酰羥化酶（PH）酶抑制劑，通過穩(wěn)定HIF，抑制其降解，激活相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄，產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)，適度增加促紅素的濃度，提高促紅細(xì)胞生成素（EPO）受體的敏感性，協(xié)調(diào)紅細(xì)胞的生成，降低鐵調(diào)素水平，增加轉(zhuǎn)鐵蛋白受體含量及活性，促進(jìn)鐵的吸收利用，而且耐受良好。藥理作用羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類衍生物，小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內(nèi)適應(yīng)氧變化的一個(gè)重要轉(zhuǎn)錄因子，在正常含氧條件下HIF-PH酶會(huì)促使HIF降解；當(dāng)機(jī)體缺氧時(shí)HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的積累量增加，從而誘發(fā)相應(yīng)的基因表達(dá)，使機(jī)體適應(yīng)缺氧的變化。羅沙司他在機(jī)體不缺氧的條件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累積量增加，進(jìn)而產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)。

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