萘甲酸衍生物阿達帕林是法國GaldeamaLaboratories公司開發(fā)的一種新的萘甲酸衍生物類藥物,于1996年6月首先在法國上市,其商品名為“Differin”,主要用于改善炎性皮損、調(diào)節(jié)毛囊、皮脂腺上皮細胞的分化及粉刺的治療。藥理作用阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性,化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機理同維甲酸,可與特異的維甲酸核受體結(jié)合,區(qū)別在于阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。在小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。作用機制是通過使毛囊上發(fā)細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中.阿達帕林療效優(yōu)于維甲酸,它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細咆的代謝,從而緩解由細胞反應介導的炎性反應。適用于治療以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型的皮膚痤瘡。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
阿達帕林具有穩(wěn)定的化學結(jié)構(gòu),在空氣和光照下不易分解,并且它具有高度親脂性。經(jīng)過近兩年的動物實驗,沒有發(fā)現(xiàn)阿達帕林有對動物生長發(fā)育、繁殖產(chǎn)生影響甚至致癌的作用。
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