1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮用途與合成方法簡(jiǎn)介1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮又名1-叔丁氧羰基-3-氮雜環(huán)丁酮,是一種合成藥物的重要原料,可被用來合成抗抑郁藥物3-氨基氮雜環(huán)丁烷、抗癌藥物芳基磺酰胺類丙酮酸激酶M2等諸多藥物。制備方法在溫度-60℃條件下,將DMSO(340.0mg,4.35mmol)與二氯甲烷(6mL)的混合溶液逐滴加入裝有草酰氯(552.0mg,4.35mmol)的燒瓶中,滴加過程約10min。攪拌后在20min內(nèi)陸續(xù)加入1-Boc-3-羥基氮雜環(huán)丁烷(500.0mg,2.9mmol)與二氯甲烷(5.8mL)的混合溶液,5min內(nèi)逐滴加入二異丙基乙胺,攪拌25min,隨后在室溫下繼續(xù)攪拌30min,用二氯甲烷(20mL)稀釋,有機(jī)層依次用飽和硫酸氫鈉溶液、飽和碳酸氫鈉溶液、水和飽和氯化鈉溶液洗滌,之后用無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮后得到油狀物,純化并重結(jié)晶得到白黃色固體1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮共309.0mg。用途1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮用于抗菌性氨基糖苷類似物的制備。
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