中文名稱

鹽酸環(huán)胞苷

中文同義詞:

2-羥甲基-2,3,3A,9A-四氫-3-羥基-6-亞胺基-6H-呋喃并[2',3',4,5]-唑并[3,2-A]嘧啶鹽酸鹽;

環(huán)胞甙;鹽酸安西他濱;鹽酸環(huán)胞苷/環(huán)孢苷;

2,2‘-脫水胞苷鹽酸鹽;

鹽酸安西他濱環(huán)胞苷;

環(huán)胞甙鹽酸鹽(>98%,BR);

2,2′-脫水-(1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶鹽酸鹽

英文名稱:

2,2'-Anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride

英文同義詞:

1-beta-d-arabinofuranosyl-2,2’-anhydro-cytosinhydrochloride;

hydroxy-6-imino-,monohydrochloride,stereoisomer;nsc-145668;

o-2,2’-cyclocytidinemonohydrochloride;

2,2'-ANHYDRO-(1-BETA-D-ARABINOFURANOSYL)CYTOSINEHYDROCHLORIDE;

2,2'-ANHYDROCYTIDINEHYDROCHLORIDE;

ANCITABINEHYDROCHLORIDE;Ancitabinehydrochloride,2,2′-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosinehydrochloride,Cyclo-C,Cyclocytidine

CAS號(hào):

10212-25-6

分子式:

C9H12ClN3O4

分子量:

261.66

EINECS號(hào):

233-515-6

相關(guān)類別:

細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);其他生化試劑;中間體;小分子抑制劑;原料藥;化學(xué)試劑;核苷;醫(yī)藥中間體;核苷及其衍生物;核酸類;生物化學(xué)品;核酸;細(xì)胞生物學(xué);植物激素及核酸類;生化試劑;生化試劑-植物激素及核酸類;醫(yī)藥原料藥;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥化工類;化工原料;APIintermediates;Biochemistry;Nucleosidesandtheiranalogs;Nucleosides,Nucleotides&RelatedReagents;醫(yī)藥原料;通用生化試劑-糖類

Mol文件:

10212-25-6.mol

鹽酸環(huán)胞苷 性質(zhì)

熔點(diǎn)

269-270 °C (dec.)(lit.)

比旋光度

21.8 o (c=2,water)

折射率

-21 ° (C=2, H2O)

儲(chǔ)存條件

Inert atmosphere,2-8°C

形態(tài)

Powder

顏色

White

Merck

14,629

InChIKey

KZOWNALBTMILAP-JBMRGDGGSA-N

鹽酸環(huán)胞苷 用途與合成方法

化學(xué)性質(zhì)

本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭；在水中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在乙醚、苯、氯仿中幾乎不溶；mp256-262℃ (分解)。比旋光度-20°--23°(c=2 g/ml，H2O)。

用途

抗腫瘤藥。不良反應(yīng)和阿糖胞苷相似，但較輕。有骨髓抑制作用。白細(xì)胞、血小板減少。用量大時(shí)常出現(xiàn)腮腺痛，局部冷敷可使疼痛減輕。有時(shí)可Chemicalbook見流涎，有時(shí)可見體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻黏膜腫脹，個(gè)別病人出現(xiàn)頭痛、皮疹，偶可引起一過性肺部炎癥變化。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。

用途

對各種類型急性白血病及腦膜白血病均有效

用途

生產(chǎn)滴眼液。

生產(chǎn)方法

以葡萄糖酸鈣為原料D-阿拉伯糖的制備投料為葡萄糖酸鈣(m)：水(V)：過氧化氫(30%，V)：葡萄糖酸鐵水溶液(10%，V)：95%乙醇(V)=1：8.1：0.88：0.22：0.3。將葡萄糖酸鈣投入90℃水中，加熱至沸騰。攪拌10min后降溫至70℃，加入葡萄糖酸鐵。攪拌10min后降溫至65℃，每隔20min加一次過氧化氫，6h內(nèi)加完，其間保持溫度為60-65℃。反應(yīng)完成后冷卻，過濾，將濾液通過強(qiáng)酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂007×7(732)和強(qiáng)堿性季銨I型陰離子交換樹脂201×7(717)，當(dāng)流出液對斐林試液呈陽性反應(yīng)時(shí)開始收集。收集液于60℃以下減壓濃縮，加95%乙醇，放置過夜，過濾，干燥，得產(chǎn)品。葡萄糖酸鈣[葡萄糖酸鐵，過氧化氫]→[60-65℃,6h]D-阿拉伯糖2-氨基Chemicalbook-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制備投料比為D-阿拉伯糖(m)：氰胺(V)：25%-28%氨水(V)：甲醇(V)=1：0.29：0.5：3。將D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加熱，于40-45℃反應(yīng)4h，冷卻過夜后過濾，得產(chǎn)品。D-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[40-45℃,4h]2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉環(huán)胞苷鹽酸鹽的制備投料體積比為2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V)：丙炔氰:5%鹽酸甲醇溶液=1：0.59：4.83。將2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%鹽酸甲醇溶液成鹽酸鹽后，加丙炔氰于60℃反應(yīng)1h，冷卻，抽濾，得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重結(jié)晶，得環(huán)胞苷鹽酸鹽純品。2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰，鹽酸-甲醇]→[60℃,1h]環(huán)胞苷鹽酸鹽。

生產(chǎn)方法

D-阿拉伯糖與氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反應(yīng)4小時(shí)，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，將其與鹽酸制成鹽酸鹽，與丙炔腈在60℃反應(yīng)1小時(shí)，即生成環(huán)胞苷鹽酸鹽，總收率68%。

安全信息

安全說明

24/25

WGK Germany

2

RTECS號(hào)

LV2615000

海關(guān)編碼

29213000

MSDS信息

提供商

語言

襄陽美均機(jī)械技術(shù)檢測有限公司

中文

鹽酸環(huán)胞苷 價(jià)格(試劑級(jí))

上游原料

乙醇-->葡萄糖酸鈣-->氰胺-->強(qiáng)酸性苯乙烯系陽離子交換樹脂-->丙炔-->強(qiáng)堿性季銨I型陰離子交換樹脂-->唑啉-->樹脂201-->葡萄糖酸鐵Chemicalbook-->丙炔腈-->過氧化氫30%-->氨-->阿糖尿苷-->三苯基氯甲烷-->醋酸-->鹽酸-->硫光氣-->咪唑-->五硫化二磷-->乙酐-->硫化氫