【中文名】三氮脒(貝尼爾)【CAS NO】536-71-0【性狀】黃色或橙色結(jié)晶性粉末,無臭,遇光、遇熱變?yōu)槌燃t色。在水中溶解,在乙醇中幾 乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。【藥理作用】三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、 錐蟲和無形體均有治療作用,但預防效果較差。 芳香雙脒類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。這類藥物 均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。據(jù)稱這類藥物的殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白變性作用有關。例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體(Kinetoplast)DNA的合成或復制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的 細胞器結(jié)合,通常一分子三氮脒能與4~5個DNA核苷酸結(jié)合。由于三氮脒一 DNA絡合物抑制動基體DNA合成,使錐蟲不能繁殖而發(fā)揮抗蟲效應。 【適用癥】(1)牛 三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至 0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復正 常,療效達100%。
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