10000nM和1250nM" />
PF-04965842是一種有效的JAK1抑制劑,對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
體內(nèi)研究在大鼠中,通過(guò)靜脈注射1mg/kg或口服3mg/kgPF-04965842,其在體內(nèi)的清除率相對(duì)于整體肝血流量低,CL=26.6mL/min/kg,Vdss=1.04L/kg,T1/2=1.1h。PF-04965842的口服生物利用度為95.6%。在佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中,PF-04965842具有劑量依賴(lài)式的作用。
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