炔諾酮用途與合成方法藥理作用炔諾酮為19-去甲基睪酮的衍生物,是一種口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍,本品雌激素和雄激素活性較弱。對(duì)下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌有抑制作用,通過(guò)刺激垂體前葉,來(lái)降低機(jī)體對(duì)LHRH的敏感性,進(jìn)而達(dá)到阻斷促性腺激素釋放的目的,產(chǎn)生抑制排卵的效果??诜酒?.5~4小時(shí)血藥濃度便可達(dá)峰,半衰期為5~14小時(shí),代謝物大部分經(jīng)腎臟排出體外。適應(yīng)癥炔諾酮主要與雌激素類如炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨(dú)應(yīng)用較大劑量時(shí),亦可起到避孕效果,能使宮頸黏液稠度增加,以防止精子穿透受精,同時(shí)抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長(zhǎng),影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥??诜菀孜?。劑量與用法口服,每次1.25~5mg,每日1~2次。用作短效口服避孕藥:包括復(fù)方炔諾酮片、膜或紙片及口服避孕片(膜)0號(hào),從月經(jīng)周期第5日開(kāi)始服藥,每日1片,晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服),連服22日,不能間斷,服完等月經(jīng)來(lái)后的第5日繼續(xù)服藥。用作探親避孕藥:探親避孕丸于同居當(dāng)晚開(kāi)始服用,每晚1丸(5mg),同居10日之內(nèi),必須連服10丸;同居半個(gè)月,連服14丸;超過(guò)半個(gè)月者,服完14丸后接著改服短效避孕藥,直到探親期結(jié)束。治療功能性子宮出血:每8小時(shí)服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)緊急情況下每3小時(shí)服藥1次,待流血明顯減少后改為8小時(shí)1次,然后逐漸減量,直至維持量,每日1次1片,再連服20日;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。
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