鹽酸雷莫司瓊性質(zhì)熔點(diǎn)244-246°C比旋光度D-42.9°(c1.02inmethanol)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度H2O:soluble20mg/mL,clear形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D-40to-45°,c=1inmethanolInChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)132907-72-3(CASDataBaseReference)鹽酸雷莫司瓊用途與合成方法適應(yīng)癥預(yù)防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。藥理作用5-HT3受體/拮抗作用在5-羥`色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實(shí)驗(yàn)和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實(shí)驗(yàn)中,本^藥顯示了對(duì)5-HT3受體的拮抗作用?？箰盒阅[瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對(duì)使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。作用機(jī)制順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的嗜鉻細(xì)胞中游離出來(lái)。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳人迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體結(jié)合,進(jìn)而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過(guò)阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。生物活性RamosetronHydrochloride(YM-060)是ramosetron的鹽酸鹽形式，ramosetron是選擇性的serotonin(5-HT)receptor拮抗劑，具有潛在的止吐作用。靶點(diǎn)TargetValue5-HT3receptor(inN1E-15cells)0.091nM(Ki)