FludarabinePhosphate在細(xì)胞內(nèi)被轉(zhuǎn)換為F-ara-ATP,然后按自身限定的方式結(jié)合到DNA。FludarabinePhosphate與dATP競爭性地結(jié)合到延伸DNA鏈的A位點(diǎn),導(dǎo)致DNA鏈延伸的終止人類DNA聚合酶α比聚合酶δ更能將FludarabinePhosphate結(jié)合到DNA中。FludarabinePhosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA聚合酶δ,Ki分別為1.1μM和1.3μM。在體外,DNA聚合酶δ也可將結(jié)合的FludarabinePhosphate從DNA上切除。
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梁盼盼