在性刺激時(shí),副交感神經(jīng)、非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)(NANC) 末梢和血管內(nèi)皮細(xì)胞,在一氧化氮合酶(nitricoxide synthase,NOS)的作用下釋放一氧化氮(NO),在血管中,通常由NO激活可溶性的鳥苷酸環(huán)化酶(soluble guanlykcyckase,sGC),sGC作用于三磷酸鳥苷而產(chǎn)生環(huán)磷酸鳥苷cGMP。陰莖海綿體內(nèi)的cGMP通過降低陰莖海綿體血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度而產(chǎn)生強(qiáng)大的舒張血管作用,使陰莖海綿體血管平滑肌松弛,陰莖海綿體內(nèi)血流量增加而誘發(fā)勃起。金陽堿降低cGMP的降解程度,從而保存cGMP舒張陰莖海綿體的作用,使陰莖勃起。在體內(nèi)cGMP由PDE5降解失活。