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布格替尼,Brigatinib
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布格替尼

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 10g 50g 100g
最小起訂量 10g
發(fā)貨地 湖北
更新日期 2022-08-24

產(chǎn)品詳情

中文名稱:布格替尼英文名稱:Brigatinib
CAS:1197953-54-0純度規(guī)格: 99
產(chǎn)品類別: 原料
2022-08-24 布格替尼 Brigatinib 10g/RMB;50g/RMB;100g/RMB 99 原料

布格替尼用途與合成方法用途布格替尼是一種酪氨酸激酶受體(MERTK)抑制劑,可與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑聯(lián)合應(yīng)用于癌癥治療。藥理作用布格替尼是酪氨酸激酶抑制藥,在體外及臨床上能達(dá)到的濃度下,對(duì)多種激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-rosproto-oncogene1)、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1受體(insulin-likegrowthfactor1receptor,IGF-1R)和FMS樣的酪氨酸激酶3(fms-liketyrosinekinase,F(xiàn)LT-3)以及表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)缺失和點(diǎn)突變有抑制活性。在體內(nèi)外試驗(yàn),布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介導(dǎo)下游信號(hào)蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在體外也抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白細(xì)胞系的增殖,以及在小鼠中顯示出抑制EML4-ALK+NSCLC異種移植物生長(zhǎng)的劑量相關(guān)作用。在臨床上可實(shí)現(xiàn)濃度≤500nmol?L-1,布格替尼在體外抑制表達(dá)EML4-ALK細(xì)胞和17突變體的存活率,這些突變體與對(duì)ALK抑制藥的抗藥性有關(guān)聯(lián),包括克唑替尼及EGFR-Del(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。在體內(nèi)布格替尼對(duì)4種EML4-ALK突變體也顯示出抗腫瘤活性,包括經(jīng)克唑替尼治療后病情已進(jìn)展的NSCLC患者,從血漿分離確定的G1202R和L1196M突變體。布格替尼能降低小鼠顱內(nèi)植入帶有驅(qū)動(dòng)腫瘤細(xì)胞系的ALK負(fù)荷并延長(zhǎng)小鼠的存活期。適應(yīng)癥布格替尼適用于ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,這些患者經(jīng)克唑替尼治療后不能耐受或疾病已進(jìn)展。此適應(yīng)證是根據(jù)腫瘤的緩解率和緩解的持續(xù)時(shí)間加速審批的,對(duì)適應(yīng)證的后繼批準(zhǔn)可能取決于進(jìn)一步臨床試驗(yàn)的確證和對(duì)臨床獲益的描述。

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公司簡(jiǎn)介

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成立日期 2019-08-16 (6年) 注冊(cè)資本 100萬(wàn)
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 合成材料中間體,農(nóng)藥中間體,染料中間體,香精和香料中間體,液晶中間體 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,定制
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  • 注冊(cè)資本:100萬(wàn)
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