阿維菌素71751-41-2原料供應(yīng)

阿維菌素71751-41-2原料供應(yīng)

阿維菌素71751-41-2原料供應(yīng)

中文名稱:阿維菌素中文同義詞:阿佛菌素;白螨凈;殺蟲素;阿維菌素;甲醇中阿維菌素標(biāo)準(zhǔn)溶液;阿維菌素精品;阿靈;辛阿乳油英文名稱:Abamectin英文同義詞:Abamectin100mg[71751-41-2];AbaMectin(AverMectinB1)(FDA);PurityofAbaMectin;AverMectinB1a-AverMectinB1bMixt.;ABAMECTIN95%;MixtureofabamectinB1aandB1b;AbamectinSolutioninAcetonitrile;AbamectinsoLCAS號:71751-41-2分子式:C49H74O14分子量:887.11EINECS號:200-096-6相關(guān)類別:農(nóng)藥;殺蟲（螨）劑;微生物殺蟲劑;原料藥;獸藥;工業(yè)原料;化合物：原料藥;殺蟲劑原料;飼料添加劑;殺蟲劑;醫(yī)藥中間體;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素;殺螨劑類;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;氨基酸及其衍生物;獸藥原料藥;化學(xué)試劑;農(nóng)殘、獸藥及化肥類;原料;中間體;原料中間體-原料藥;獸用原料;FEEDADDITIVES;FINEChemical&INTERMEDIATES;Antibiotics;INSECTICIDE;ChiralReagents;Heterocycles;NULL;抗生素;VECTRA-3D;Wehaveinstocknow.;Inhibitors;其他醫(yī)藥類;農(nóng)林漁牧業(yè)用原料;對照品;農(nóng)藥原料;其他生化試劑;養(yǎng)殖、飼料加工原料;化工原料;原料;獸藥原料;農(nóng)用獸用原料;化學(xué)農(nóng)藥;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品;其他化工產(chǎn)品;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;農(nóng)藥原料;添加劑;殺菌劑;獸用原料;化學(xué)試劑-獸用原料;其他類;GB19336-2003pesticidesTGMol文件:71751-41-2.mol阿維菌素性質(zhì)熔點150-155°C比旋光度D+55.7±2°(c=0.87inCHCl3)沸點717.52°C(roughestimate)密度1.16蒸氣壓<2x10-7Pa折射率1.6130(estimate)閃點150°C儲存條件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度SolubleinDMSO形態(tài)neat水溶解性0.007-0.01mgl-1(20°C)Merck13,2InChIKeyGVWIWZFXCGTSLL-MSTMYQEVSA-NCAS數(shù)據(jù)庫71751-41-2(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Abamectin(71751-41-2)阿維菌素用途與合成方法生物農(nóng)藥阿維菌素是由日本北里大學(xué)大村智等和美國Merck公司首先開發(fā)的一類具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物，由鏈霉菌中灰色鏈霉菌Streptomycesavermitilis發(fā)酵產(chǎn)生。天然阿維菌素中含有8個組分，主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a，其總含量≥80%；對應(yīng)的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其總含量≤20%。目前市售阿維菌素農(nóng)藥是以abamectin為主要殺蟲成分(AvermectinB1a+B1b，其中B1a不低于90%、B1b不超過5%)，以B1a的含量來標(biāo)定。自從1991年害極滅(abamectin)進入我國農(nóng)藥市場以后，阿維菌素農(nóng)藥在我國的害蟲防治體系中占有較重要地位。阿維菌素在我國目前有10余家企業(yè)生產(chǎn)，目前市售的阿維菌素系列農(nóng)藥有阿維菌素、伊維菌素和甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。我國20世紀(jì)80年代末由上海市農(nóng)藥研究所開發(fā)的從廣東揭陽土壤中分離篩選得到7051菌株，后經(jīng)鑒定證明該菌株與S.avermitilisMa-8460相似，與阿維菌素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。1993年北京農(nóng)業(yè)大學(xué)新技術(shù)開發(fā)總公司立項研究并生產(chǎn)開發(fā)此藥。阿維菌素是一種新型抗生素類，具有結(jié)構(gòu)新穎、農(nóng)畜兩用的特點。隨著人們生活水平的提高以及對綠色食品的呼喚，生物農(nóng)藥在當(dāng)前農(nóng)藥市場中倍受青睞，權(quán)威人士預(yù)測21世紀(jì)將是生物農(nóng)藥的世紀(jì)。據(jù)報道歐洲生物農(nóng)藥將從1997年1億美元的銷售額上升到2004年1.69億美元。阿維菌素是當(dāng)前生物農(nóng)藥市場中最受歡迎和具激烈競爭性的新產(chǎn)品。原料藥阿維菌素也叫愛福丁、7051殺蟲素、蟲螨光、綠菜寶，原藥為白色或黃白色結(jié)晶粉，有效成分含量75%～80%，比重1.16，熔點155～157℃，蒸氣壓2×10-7pa，21℃時溶解度在水中為7.8微克/升，丙酮中100毫克/毫升，乙醇中20毫克/毫升，甲醇中19.5毫克/毫升，氯仿中10毫克/毫升，環(huán)己烷中6毫克/毫升，異丙醇中70毫克/毫升，煤油中0.5毫克/毫升，甲苯中350毫克/毫升。常溫下不易分解，在25℃時，pH6～9的溶液中無分解現(xiàn)象。制劑外觀為淺褐色液體，常溫貯存穩(wěn)定性2年以上。毒性:據(jù)中國農(nóng)藥毒性分級標(biāo)準(zhǔn)，阿維菌素屬高毒殺蟲劑。原藥大鼠急性經(jīng)口LD50為l0毫克/千克，小鼠急性經(jīng)口LD50為13毫克/千克，兔急性經(jīng)皮LD50大于2000毫克/千克，大鼠急性經(jīng)皮LD50大于380毫克/千克，大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/升。對皮膚無刺激作用，對眼晴有輕微刺激作用。在試驗劑量內(nèi)對動物無致畸、致癌、致突變作用。大鼠三代繁殖試驗，無作用劑量為0.12毫克/千克/天。大鼠兩年無作用劑量為2毫克/千克/天。對水生生物高毒，鱒魚96小時LC50為3.6微克/升，藍鰓翻車魚96小時LC509.6微克/升。對蜜蜂高毒，經(jīng)口LD50為0.009微克/頭，接觸LD50為0.002微克/頭，但殘留在葉面的LT50為4小時，4小時以后殘留在葉面的藥劑對蜜蜂低毒。對鳥類低毒，鵪鶉急性經(jīng)口LD50大于2000毫克/千克，野鴨急性經(jīng)口LD50為86.4毫克/千克。制劑大鼠急性經(jīng)口LD50為650毫克/千克，兔急性經(jīng)皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50為1.1毫克/升。對眼睛和皮膚有刺激作用。制劑1.8%阿維菌素乳油(每升含有效成分18克)作用特點阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，不能殺卵。作用機制與一般殺蟲劑不同的是干擾神經(jīng)生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸對節(jié)肢動物的神經(jīng)傳導(dǎo)有抑制作用。螨類成蟲、若蟲和昆蟲幼蟲與阿維菌素接觸后即出現(xiàn)麻痹癥狀，不活動、不取食，2～4天后死亡。因不引起昆蟲迅速脫水，所以阿維菌素致死作用較緩慢。阿維菌素對捕食性昆蟲和寄生天敵雖有直接觸殺作用，但因植物表面殘留少，因此對益蟲的損傷很小。阿維菌素在土內(nèi)被土壤吸附不會移動，并且被微生物分解，因而在環(huán)境中無累積作用，可以作為綜合防治的一個組成部分。調(diào)制容易，將制劑倒人水中稍加攪拌即可使用，對作物亦較安全，按介紹的方法使用不會發(fā)生藥害。適用作物蔬菜、柑橘、棉花等。防治對象:對抗性害蟲有特效，如小菜蛾、潛葉蛾、紅蜘蛛等。應(yīng)用技術(shù):阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，滲透性強，藥液噴到植物葉面后迅速滲入葉肉內(nèi)形成眾多的微型藥囊，螨類的成蟲、若蟲及昆蟲的幼蟲取食和接觸藥液后立即出現(xiàn)麻痹癥狀，不活動，不取食，2～4天以后死亡。阿維菌素殘留葉面的藥劑極少，并很快被分解為無毒物質(zhì)，所以對天敵殺傷性小。阿維菌素沒有殺卵作用。阿維菌素用于防治紅蜘蛛、銹蜘蛛等螨類用1.8%阿維菌素3000～5000倍液或每100升水加1.8%阿維菌素20～33毫升(有效濃度3.6～6毫克/升)。用于防治小菜蛾等鱗翅目昆蟲幼蟲，用1.8%阿維菌素2000～3000倍液或每100升水加1.8%阿維菌素33～50毫升(有效濃度6～9毫克/升)噴霧。以幼蟲初孵化時施藥效果，加干分之一的植物油可提高藥效。棉田防治紅蜘蛛每畝用1.8%阿維菌素乳油30～40毫升(有效成分0.54～0.72克)，持效期可達30天。注意事項1．阿維菌素殺蟲、殺螨的速度較慢，在施藥后3天才出現(xiàn)死蟲高峰，但在施藥當(dāng)天害蟲、害蛾即停止取食、為害。2．阿維菌素對魚類高毒，因此施藥時不要使藥液污染河流、水塘，不要在蜜蜂采蜜期施藥。家禽抗寄生蟲用藥阿維菌素片規(guī)格：2mg/片用于治療馬、牛、羊、豬、犬、貓等家禽體內(nèi)外多種線蟲及蜱、螨、蚤、虱、蠅等。馬內(nèi)服阿維菌素對大型圓形線蟲（普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲）、蛔蟲（馬副蛔蟲）、蟯蟲（馬尖尾線蟲）、胃蟲（大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲）、小腸線蟲（艾氏毛圓線蟲、尾氏類圓線蟲）、肺線蟲（安氏網(wǎng)尾線蟲）等的成蟲及第四期幼蟲均有高效（95%-100%）。給牛、羊內(nèi)服或皮下注射阿維菌素，對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細(xì)頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲驅(qū)除率97%-100%。內(nèi)服或拌料內(nèi)服，一次量：1,馬、牛、驢、騾、羊：每10kg體重用本品1片。2,豬、狐、犬、貓：每6kg體重用本品1片。治療犬蠕形螨每3kg體重用本品1片，間隔7天，連用5次。3,雞、鴨、鵝、兔、鴿：體重6～8kg用本品1片。主要分析方法高效液相色譜法阿維菌素系列藥劑的特性1.殺蟲譜廣目前報道阿維菌素殺蟲譜有84種，我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現(xiàn)抗藥性的害蟲如梨木虱、棉蚜等，潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等，害螨如二斑葉螨、茶橙葉螨、山楂葉螨和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。2.獨特的殺蟲機制阿維菌素是一種神經(jīng)毒劑，其機理是作用于昆蟲神經(jīng)元突觸或神經(jīng)肌肉突觸的GABAA受體，干擾昆蟲體內(nèi)神經(jīng)末梢的信息傳遞，即激發(fā)神經(jīng)未梢放出神經(jīng)傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子涌入造成神經(jīng)膜電位超級化，致使神經(jīng)膜處于抑制狀態(tài)，從而阻斷神經(jīng)未梢與肌肉的聯(lián)系，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機制獨特，所以與常用的藥劑無交互抗性。據(jù)報道，除GABA受體控制的氯化物通道外，阿維菌素還能影響其他配位體控制的氯化物通道，如Ivermectin可以誘導(dǎo)無GABA能神經(jīng)支配的蝗蟲肌纖維的膜傳導(dǎo)的不可逆增加。良好的層移活性層移活性指的是阿維菌素在噴施后能滲入作物葉片組織中，表皮薄壁細(xì)胞內(nèi)形成藥囊，長期貯存，所以阿維菌素有較好的持效期。因為其良好的層移活性，使得阿維菌素對害螨、潛葉蠅、潛葉蛾以及其他鉆蛀性害蟲或刺吸式害蟲等常規(guī)藥劑難以防治的害蟲有高效。阿維菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附，不會淋溶，無殘留，不會污染環(huán)境；在生物體內(nèi)也無積累和持久性殘留，所以阿維菌素應(yīng)屬于無公害農(nóng)藥。阿維菌素還可以通過土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如對于植物線蟲產(chǎn)生的殺蟲作用。生物體對阿維菌素抗藥性現(xiàn)狀及治理對策國外研究有關(guān)生物體對阿維菌素的抗性及抗性機制有不少報道。1980年Scott和Geoghiou首先發(fā)現(xiàn)了抗菊酯類室內(nèi)汰選家蠅品系(LPR)對abamectin有7.6倍的交互抗性，后研究表明此現(xiàn)象是由于多功能氧化酶(MFO)的代謝增強以及表皮穿透性降低引起，且以表皮穿透性降低為主要抗性機制，是高度隱性遺傳。1991年Gampos和Dybas發(fā)現(xiàn)二斑葉螨對abamectin有抗性，其抗性也與表皮穿透和氧化代謝有關(guān)，且二斑葉螨對Avermectins的抗性發(fā)展與用藥時間長短、其抗性遺傳是常染色體不完全隱性遺傳。李騰武等對小菜蛾進行抗性選育研究發(fā)現(xiàn)，小菜蛾對abamectin的抗性遺傳也是常染色體不完全隱性遺傳。argentine和Clark發(fā)現(xiàn)了馬鈴薯甲蟲對Abamectin的抗性，其機制也與多功能氧化酶以及羧酸酯酶有關(guān)，其抗性遺傳與小菜蛾和二斑葉螨有相似之處，即也為常染色體不完全隱性遺傳。此外還發(fā)現(xiàn)三葉草斑潛蠅、小菜蛾、德國蜚蠊種群為abamectin都有一定的抗性。毒性CF小鼠急性經(jīng)口LD50為13.6～23.8mg/kg，CRCD小鼠為10.6～11.3mg/kg，CRCD新生大鼠1.52mg/kg。產(chǎn)生影響的最小作用劑量為：CR、CD新生大鼠每天0.12mg/kg，CRCD大鼠每天2.0mg/kg，Beagle狗每天0.5mg/kg，猴每天2.0mg/kg。兔急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg。大鼠連續(xù)給藥8周、小鼠連續(xù)給藥94周，無作用劑量為每天4mg/kg，大鼠2年喂養(yǎng)無作用劑量為2mg/kg。致畸毒性表明，母體毒性無影響劑量大鼠為0.05mg/kg，小鼠為1.6mg/kg。Ames試驗表明，無遺傳毒性，無致癌作用。鱒魚LC50為3.2μg/L，鯉魚LC50為4.2μg/L，水蚤LC50為0.34μg/L，白喉鶉LD50為2000mg/kg，野鴨急性經(jīng)口LD50為86.4mg/kg。蜜蜂經(jīng)口LD50為0.009μg/只，接觸LD50為0.002μg/只?；瘜W(xué)性質(zhì)外觀為淡黃色至白色結(jié)晶粉末，無味。m.p.155～157℃，蒸氣壓2×10-7Pa，相對密度1.16(21℃)。21℃時溶解度為：甲苯350g/L、丙酮100g/L、異丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、環(huán)己烷6g/L、煤油0.5g/L、水10μg/L。分配系數(shù)9.9×103。正常條件下穩(wěn)定，pH值5～9時不會水解。用途具有強烈殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯，農(nóng)畜兩用抗生素。廣譜、高效、安全。具有胃毒和觸殺作用，不能殺卵。其作用機制是干擾神經(jīng)生理活性，影響細(xì)胞膜氯化物傳導(dǎo)，氨基丁酸是其作用位點。當(dāng)藥劑刺激作用位點后，阻斷運動神經(jīng)信息的傳遞過程，使害蟲中央神經(jīng)系統(tǒng)的信號不斷被運動神經(jīng)元接受，害蟲在幾小時內(nèi)迅速麻痹、拒食、緩動或不動，因不引起昆蟲迅速脫水，所以致死作用緩慢，一般24d后死亡。用于防治蔬菜、果樹等作物上小菜蛾、菜青蟲、黏蟲、跳甲等多種害蟲，尤其對其他農(nóng)藥產(chǎn)生抗性的害蟲尤為有效。用于蔬菜害蟲每公頃用量10～20g，防效達90%以上；用于防治柑橘銹螨每公頃13.5～54g，殘效期達4周（若與礦物油混配，藥量降低到13.5～27g，殘效期延長到16周)；防治棉花朱砂葉螨、煙草夜蛾、棉鈴蟲及棉蚜均有很好的防效。此外還可用于防治牛的寄生蟲病，例如牛毛虱、微小牛蜱、牛足螨等，用于防治寄生蟲病，用藥量為0.2mg/kg體重。用途對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅(qū)殺作用，用于治療畜禽的線蟲病、螨和寄生性昆蟲病用途對柑橘、蔬菜、棉花、蘋果、煙草、大豆、茶樹等多種農(nóng)作物的害蟲有較好防治效果且延緩抗藥性用途用于蔬菜、果樹、棉花上多種害蟲和害螨的防治。用途性狀：白色至黃白色結(jié)晶粉末。無臭，微溶于水，易溶于甲苯用途：生化研究。防治農(nóng)作物病蟲害用途防治農(nóng)作物病蟲害。校準(zhǔn)儀器和裝置；評價方法；工作標(biāo)準(zhǔn)；質(zhì)量保證/質(zhì)量控制；其他。