體外研究Nevirapine(NVP)本身只是CYP3A4酶的抑制劑,濃度遠(yuǎn)高于治療相關(guān)(Ki=270mM)的濃度。Nevirapine是一個非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,對逆轉(zhuǎn)錄病毒來源的逆轉(zhuǎn)錄酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人細(xì)胞系中的內(nèi)源性逆轉(zhuǎn)錄的有效抑制劑。Nevirapine挽救急性髓性白血?。ˋML)細(xì)胞系和原代中的分化抑制作用,通過形態(tài)學(xué),功能和免疫測定法所指示。Nevirapine,一個dipyridodiazepinone,是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)的一個高度特異性的抑制劑,在酶分析中IC50=84nM和細(xì)胞培養(yǎng)物中抗HIV-1復(fù)制,IC50為40nM。Nevirapine改變RNA酶H的切割特異性,導(dǎo)致Nevirapine誘發(fā)的核糖核酸酶H活性超過切割特異性變化的預(yù)期。>體內(nèi)研究4-CANVP是所有的雄性動物和雌性小鼠,狗和猴的主要代謝物。3-OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有動物的一個主要的糞便代謝物。4-CANVP和12OHNVP葡糖苷酸是大鼠膽汁的主要代謝物?;瘜W(xué)性質(zhì)從吡啶-水結(jié)晶,熔點247-249℃。pKa2.8。親油性;分配系數(shù)83。水中瀚辭度:約0.1mg/ml(Ph值中性);在Ph<3時易溶。用途逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。用于治療艾滋病。用途用作抗病毒藥,用于治療愛滋病生產(chǎn)方法2-羥基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)經(jīng)三氯氧磷氯化,生成物(Ⅱ)經(jīng)還原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯煙酰氯酰胺化為化合物(Ⅳ),然后NNN胺縮合得化合物(V)。(Ⅵ)在氫化鈉作用下,在二甲基甲酰胺中回流,得到奈韋拉平。
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