異煙肼,又名4-吡啶甲酰肼、異煙酸肼,分子式為C6H7N3O,是異煙酸的酰肼。呈色結晶或白色結晶性粉末,微苦,性質穩(wěn)定,易溶于水。
異煙肼發(fā)明于1952年,異煙肼的發(fā)明使治療結核病起了根本性的變化。在這接近50年的使用歷史中,雖然有的病人所感染的結核菌已經產生了耐藥性,但絕大多數醫(yī)生仍認為它是治療結核病的一個不可缺少的主藥。與利福平、乙胺丁醇和吡嗪酰胺同為一線抗結核藥。
2017年10月27日,世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,異煙酸肼(異煙肼)在3類致癌物清單中。
應用
口服吸收快而完全,1~2h血藥濃度達峰值,廣泛分布于全身體液和組織,包括腦脊液和胸水中。穿透力強,可滲入關節(jié)腔,胸、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中,也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核桿菌。異煙肼主要在肝內代謝,由乙?;敢阴;癁橐阴.悷熾潞彤悷熕岬龋詈笈c少量原形藥一同從腎排出。由于乙?;傅谋憩F型與人種有明顯關系,異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙?;悷熾螺^多,后者尿中的游離異煙肼較多。慢代謝型在白種人中占50%~60%,在中國人中慢代謝型約占25.6%,快代謝型約占49.3%.快代謝型的t1/2為0.5~1.5h.連續(xù)每日給藥情況下,兩種代謝型療效無大差異,如用間歇療法,則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應較少見。
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