胡椒堿是一種廣譜抗驚厥藥，化學(xué)式為C17H19NO3。無(wú)色單斜棱形晶體，無(wú)氣味，有嘗后灼燒感。對(duì)石蕊試劑呈中性。易溶于氯仿、乙醇、乙醚，溶于苯和乙酸，幾乎不溶于水和石油醚 ?？梢栽跒楹房浦参锖罚≒iper nigrum L. ）的干燥近成熟或成熟果實(shí)中提取倒。對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性電驚厥有良好的對(duì)抗作用，對(duì)戊四氮、印防己毒素、士的寧，以及腦室內(nèi)注射筒箭毒堿、谷氨酸等引起的驚厥發(fā)作和聽(tīng)源性發(fā)作，都有不同程度的對(duì)抗作用。對(duì)某些類(lèi)型的癲癇病也有療效。胡椒堿對(duì)蠅類(lèi)的毒性比除蟲(chóng)菊高。
中文名
胡椒堿
外文名
Piperine;1-Piperylpiperidine;5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(piperidin-1-yl)penta-2,4-dien-1-one;(E,E)-1-[5-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-oxo-2,4-pentadienyl]-piperidine
(2E,4E)-5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(piperidin-1-yl)penta-2,4-dien-1-one;
(2E,4Z)-5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(piperidin-1-yl)penta-2,4-dien-1-one
別 名
胡椒酰胺；胡椒辣堿；(E,E)-1-[5-(1,3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)-1-氧代-2,4-戊二烯基]-哌啶
化學(xué)式
C17H19NO3
分子量
285.33
CAS登錄號(hào)
94-62-2
EINECS登錄號(hào)
202-348-0
熔 點(diǎn)
131 至 135 ℃
水溶性
40 mg/L（18℃）
外 觀
白色晶體粉末
應(yīng) 用
測(cè)定維生素C，顯微分析，殺蟲(chóng)劑。
安全性描述
S22、S24/25
危險(xiǎn)性描述
R22
MDL
MFCD00005839
BRN
9074
研究簡(jiǎn)史
胡椒歷史上的胡椒原產(chǎn)于印度西南部的熱帶雨林中，唐代的時(shí)候傳入中國(guó)，在我國(guó)的云南、廣西、廣東都有種植。胡椒入藥的歷史在《唐新修本草》中就有記載，胡椒“溫中，去痰，除臟腑中風(fēng)冷?！蹦莻€(gè)時(shí)候還沒(méi)有癲癇的病名，而是將癲癇的癥狀歸為痰癥?？梢?jiàn)，我國(guó)唐代的藥物學(xué)家已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了胡椒治療癲癇的效果。
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中胡椒治療癲癇的歷史，來(lái)自一些真實(shí)的故事。
“抗美援朝”戰(zhàn)爭(zhēng)開(kāi)始以后，以美國(guó)為首的西方國(guó)家對(duì)中國(guó)進(jìn)行全面的戰(zhàn)略封鎖，橡膠作為一種戰(zhàn)略物資，也列入了限制出口的范圍。為了發(fā)展我國(guó)自己的橡膠工業(yè)，國(guó)家開(kāi)始在氣候環(huán)境適宜的云南西雙版納地區(qū)試種橡膠。
1968年2月，批朝氣蓬勃的北京知青來(lái)到云南西雙版納，一個(gè)叫大勐龍的中緬邊境小鎮(zhèn)，開(kāi)始了橡膠園的建設(shè)。
在邊寨快樂(lè)的生活中，來(lái)自北京的知青們發(fā)現(xiàn)了一個(gè)奇怪的現(xiàn)象，當(dāng)?shù)氐脑S多百姓家門(mén)口，都掛著一個(gè)扎滿小孔的白蘿卜。據(jù)當(dāng)?shù)氐拇迕窠榻B，每當(dāng)鎮(zhèn)上有人得了“羊角風(fēng)”，鎮(zhèn)里就會(huì)推薦一位德高望重的老者，在白蘿卜上扎49個(gè)小洞，每個(gè)洞里放一枚白胡椒，在屋檐下風(fēng)干后，煮水飲用，就可以控制癲癇病的發(fā)作。
當(dāng)這個(gè)具有傳奇色彩的故事，越過(guò)千山萬(wàn)水傳到首都后，引起了北京醫(yī)科大學(xué)專(zhuān)家們的高度關(guān)注，科學(xué)家的敏感和對(duì)未知領(lǐng)域的探索天性，使他們迅速的組織起來(lái)，進(jìn)行了詳細(xì)的藥理分析，發(fā)現(xiàn)具有抗驚厥作用的是白胡椒，而不是白蘿卜。于是，通過(guò)當(dāng)時(shí)的北京醫(yī)科大學(xué)試驗(yàn)藥廠，也就是北大藥業(yè)，研制出胡椒堿類(lèi)的新型國(guó)產(chǎn)植物類(lèi)療抗癲癇藥——“伊來(lái)西胺片”（抗癇靈），并在北京的部分醫(yī)院開(kāi)始了臨床觀察。
結(jié)果表明，抗癇靈的有效率達(dá)到95.6%,綜合顯效率為83.3%。同時(shí)選擇了一定比例的兒童進(jìn)行了臨床觀察，成為國(guó)際首位以兒童為對(duì)象進(jìn)行臨床觀察的抗癲癇藥品，充分證明了該產(chǎn)品的低毒性和安全性。
隨后，以北京人民醫(yī)院周正新教授，北大醫(yī)院王麗教授牽頭的研究團(tuán)隊(duì)，針對(duì)”抗癇靈”的藥理、病理、毒理，臨床等情況，在國(guó)內(nèi)外雜志上發(fā)表了20多篇學(xué)術(shù)論文。產(chǎn)品先后獲得了國(guó)內(nèi)屆科技大會(huì)科技成果獎(jiǎng)；并在美國(guó)國(guó)家衛(wèi)生研究院精神病與中風(fēng)研究所（NINDS）的系統(tǒng)研究，成為我國(guó)又一項(xiàng)獲得國(guó)際認(rèn)可的科技成果。
在臨床使用上，先后有5萬(wàn)余例患者使用抗癇靈控制了癲癇發(fā)作，其中包括4位丹麥人、7位美國(guó)人、23位新加坡人和86位臺(tái)灣人。
上世紀(jì)90年代，由于胡椒堿的原料供應(yīng)困難、生產(chǎn)生本昂貴等原因，抗癇靈這個(gè)我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的個(gè)抗癲癇藥品中途停產(chǎn)。這也成為已經(jīng)過(guò)世的周正新教授的心中遺憾，也是早期眾多研究人員縈繞在心中的一份牽掛。當(dāng)下仍有許多服用過(guò)“治癇靈”的患者，通過(guò)電話或?qū)懶畔蛭覀兦筚?gòu)。
2009年，周正新教授的夫人、也是人民醫(yī)院的醫(yī)學(xué)專(zhuān)家張津萼與其他五位曾經(jīng)參與該產(chǎn)品研究的老教授，給北京市教委、國(guó)家衛(wèi)生部寫(xiě)信，表達(dá)了他們對(duì)國(guó)產(chǎn)抗癲癇藥品—-“抗癇靈”重新上市的期盼。
衛(wèi)生部王國(guó)強(qiáng)副部長(zhǎng)、北京市丁向陽(yáng)副市長(zhǎng)給予了大力支持，中國(guó)抗癲癇協(xié)會(huì)李世綽會(huì)長(zhǎng)直接組織國(guó)內(nèi)專(zhuān)家，進(jìn)行了多次研討，這一傾注研究人員幾十年心血的抗癲癇科技成果，終于重新開(kāi)始了生產(chǎn)。
“抗癇靈”已經(jīng)更名為“伊來(lái)西胺”片。做為我國(guó)具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的中藥植物類(lèi)，胡椒堿抗癲癇新藥，正以嶄新的面貌重新走向前臺(tái)。
我國(guó)有綿延數(shù)千年的中醫(yī)藥寶庫(kù)，這是我們開(kāi)發(fā)高效、低毒、安全抗癲癇藥品所具備的巨大優(yōu)勢(shì)。更加全面的臨床研究已經(jīng)展開(kāi)，同時(shí)申請(qǐng)國(guó)家專(zhuān)項(xiàng)資金投入到“胡椒堿抗癲癇”的系列研究中。我們期待這項(xiàng)研究能夠成為與替代氯喹治療瘧疾的新藥“青蒿素”媲美、成為我國(guó)在全球醫(yī)藥發(fā)展史上的又一個(gè)里程碑。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：82.14
2、 摩爾體積（cm3/mol）：235.4
3、 等張比容（90.2K）：629.2
4、 表面張力（dyne/cm）：51.0
5、 極化率（10-24cm3）：32.56
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無(wú)
2.氫鍵供體數(shù)量：0
3.氫鍵受體數(shù)量：3
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3
5.互變異構(gòu)體數(shù)量：無(wú)
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積：38.8
7.重原子數(shù)量：21
8.表面電荷：0
9.復(fù)雜度：412
10.同位素原子數(shù)量：0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：2
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量：
應(yīng)用領(lǐng)域
用于白蘭地添加劑,使有辛辣味。也用作殺蟲(chóng)劑。此外,它還是中國(guó)治療癲癇驗(yàn)方(白胡椒和蘿卜)中主要抗驚厥成分。食品業(yè)中用作辛辣味原料,具殺菌作用。
安全信息
對(duì)水有稍微的危害。
避免與氧化物接觸。
關(guān)鍵字： 胡椒堿;胡椒提取物;94-62-2;Piperine;
湖南綠洲植物資源開(kāi)發(fā)有限公司成立于2007年03月02日，注冊(cè)地位于長(zhǎng)沙市望城區(qū)銅官街道誓港路一號(hào)，法定代表人為王立民。經(jīng)營(yíng)范圍包括生物技術(shù)推廣服務(wù)；中醫(yī)藥文化推廣；食品的研發(fā)；保健食品的研發(fā)；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的研發(fā)；植物提取物研發(fā)；一類(lèi)醫(yī)療器械的研發(fā)；二類(lèi)醫(yī)療器械的研發(fā)；醫(yī)療器械技術(shù)推廣服務(wù)；生物制品研發(fā)；勞保消防安全用品的研發(fā)；特種防護(hù)服飾的研發(fā)；消毒劑的研發(fā)；衛(wèi)生用品的研發(fā)；農(nóng)產(chǎn)品研發(fā)；飼料研發(fā)；茶葉的加工；精制茶加工；飲料生產(chǎn)；茶葉的生產(chǎn)；衛(wèi)生用品生產(chǎn)；消毒產(chǎn)品生產(chǎn)；保健用品生產(chǎn)；保健食品生產(chǎn)；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的生產(chǎn)；特殊膳食食品的生產(chǎn)；嬰幼兒配方食品生產(chǎn)；調(diào)味品、調(diào)味汁的生產(chǎn)；植物提取物的生產(chǎn)；勞保消防安全用品的生產(chǎn)；飼料加工；谷物磨制；三類(lèi)醫(yī)療器械的研發(fā)；方便食品制造；營(yíng)養(yǎng)食品制造；特種勞動(dòng)防護(hù)用品制造；普通勞動(dòng)防護(hù)用品制造；衛(wèi)生材料及醫(yī)藥用品制造；醫(yī)療儀器設(shè)備及器械制造；農(nóng)副產(chǎn)品銷(xiāo)售；農(nóng)產(chǎn)品銷(xiāo)售；食品的銷(xiāo)售；食品的互聯(lián)網(wǎng)銷(xiāo)售；嬰幼兒配方食品銷(xiāo)售；嬰幼兒配方乳粉銷(xiāo)售；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的銷(xiāo)售；植物提取物銷(xiāo)售；特種防護(hù)制服的銷(xiāo)售；食鹽批發(fā)；調(diào)味品批發(fā)；預(yù)包裝食品批發(fā)；酒、飲