磺丁基-β-環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)是一種陰離子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好的與藥物分子包合形成非共價復合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性、降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良氣味等。與β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,是一種應用前景非常廣闊的新型藥用輔料。
1、在注射劑中的應用
作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的溶解度和穩(wěn)定性,使難溶藥物開發(fā)成注射劑。(實例:用SBE-β-CD提高卡莫司汀穩(wěn)定性;用SBE-β-CD提高多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性)
2、在口服制劑中的應用
作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的生物利用度。(實例:用SBE-β-CD提高達那唑、氟桂利嗪、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度)
3、在眼用制劑中的應用
作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,降低藥物刺激性。(實例:用SBE-β-CD提高毛果蕓香堿、巴洛沙星、地匹福林、阿昔洛韋刺激性及穩(wěn)定性)
4、在鼻制劑中的應用
作用:增加鼻粘膜的滲透性,提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性,改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。(實例:用SBE-β-CD提高咪噠唑啉溶解性和穩(wěn)定性)
5、在軟膏劑中的應用
作用:提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性。(實例:用SBE-β-CD提高尼麥舒利溶解性和穩(wěn)定性)
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